Патент Российской Федерации № 2340595 на группу изобретений «Способ получения моноалкиламинокетонов» выдан по заявке № 2005108974/04 с конвенционным приоритетом от 27.08.2002 на имя МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ, Германия (далее - патентообладатель) и действует со следующей формулой изобретения: «1. Моноалкиламинокетоны формулы I

в которой R1 означает тиенил, R2 означает алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, их соли и сольваты.

2. Способ получения моноалкиламинокетонов формулы I

в которой R1 означает тиенил, R2 означает алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, путем реакции соединений формулы II

в которой R1 и R2 имеют значения, указанные выше, в присутствии алкиламина формулы R2NH2, где R2 имеет значения, указанные выше.

3. Способ по п.2, в котором R1 означает 2-тиенил.

4. Способ по п.2, в котором R2 означает метил, этил, н-пропил или изопропил.

5. Способ получения соединений формулы I по п.2, отличающийся тем, что pH для превращения соединений формулы II в соединения формулы I доводят до значения 2-7,5 путем добавления алкиламина формулы R2NH2.

6. Способ получения соединений формулы I по п.2, отличающийся тем, что превращение соединений формулы II в соединения формулы I осуществляют при температуре 0-200°С.

7. Способ получения соединений формулы I по п.2, отличающийся тем, что сначала соединение формулы II получают с помощью реакции смеси источника формальдегида с соответствующей солью алкиламмония и кетона формулы III

в которой R1 имеет значения, указанные в п.2, в присутствии сильной кислоты, а соединения формулы II, полученные таким образом, используют без дополнительного выделения для получения соединений формулы I

в которой R1, R2 имеют значения, указанные в п.2.

8. Способ получения соединений формулы I по п.7, отличающийся тем, что pH сильнокислой реакционной смеси, содержащей соединения формулы II, повышают до значения приблизительно 2-7,5 без дополнительного выделения этого соединения путем добавления алкиламина формулы R2NH2 и смесь последовательно нагревают.

9. Способ получения соединений формулы I по п.8, отличающийся тем, что реакционную смесь, содержащую соединения формулы II, нагревают до температуры от 0 до 200°С после добавления соответствующего алкиламина.

10. Способ по п.2 для получения 3-метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанона.

11. Способ по п.2, отличающийся тем, что используют кислотно-аддитивную соль соединения формулы II и получают кислотно-аддитивную соль соединения формулы I.

12. Соединение формулы Ia:

13. Соединение формулы Ib

его соли и сольваты».

Против выдачи данного патента в палату по патентным спорам, в соответствии с пунктом 2 статьи 1398 Кодекса, поступило возражение, мотивированное несоответствием группы изобретений по оспариваемому патенту условиям патентоспособности «промышленная применимость» и «новизна» .

К возражению приложены копии следующих материалов:

-патент ЕА № 009394 (далее- [1]);

-Химическая энциклопедия. Том 4, «Большая Российская Энциклопедия», М., 1995, с.с. 378-380 (далее- [2]).

В отношении несоответствия группы изобретений по оспариваемому патенту условию патентоспособности «новизна» в возражении отмечено, что соединения структурных химических формул I, II, Ia, Iв по независимым пунктам 1, 12, 13 формулы и способ получения моноалкиламинокетонов по независимому пункту 2 формулы, известны из патента [1].

В отношении несоответствия группы изобретений по оспариваемому патенту условию патентоспособности «промышленная применимость» в возражении отмечено, что в описании к данному патенту отсутствуют сведения, подтверждающие возможность получения солей моноалкиламинокетонов структурной химической формулы I и их сольватов, а также не показаны физико-химические характеристики данных химических соединений.

На основании изложенных в возражении доводов лицо, подавшее возражение, просит признать патент Российской Федерации № 2340595 недействительным полностью.

Материалы возражения в установленном порядке были направлены в адрес патентообладателя.

Отзыва по мотивам возражения патентообладателем не представлено.

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия палаты по патентным спорам установила следующее.

С учетом даты международной подачи заявки (01.08.2003), по которой был выдан оспариваемый патент, правовая база для оценки соответствия группы изобретений по указанному патенту условиям патентоспособности включает Патентный закон Российской Федерации от 23.09.1992 №3517-1 с учетом изменений и дополнений, внесенных Федеральным законом "О внесении изменений и дополнений в патентный закон Российской Федерации" № 22-ФЗ от 07.02.2003 (далее - Закон), Правила составления, подачи и рассмотрения заявки на выдачу патента на изобретение, утвержденные Роспатентом 17.04.1998 №82 и зарегистрированные в Министерстве юстиции Российской Федерации 22.09.1998 № 1612 с изменениями и дополнениями, внесенными приказами Роспатента от 08.07.1999 №133, от 13.11.2000 №223 (далее – Правила ИЗ) и указанные выше Правила ППС.

В соответствии с пунктом 1 статьи 4 Закона изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других отраслях деятельности.

Изобретение является новым, если оно не известно из уровня техники.

Согласно подпункту 1 пункта 19.5.1 Правил ИЗ изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других отраслях деятельности.

Согласно подпункту 2 пункта 19.5.1 Правил ИЗ при установлении возможности использования изобретения проверяется, содержат ли материалы заявки указание назначения заявленного объекта изобретения.

Проверяется также, описаны ли в первичных материалах заявки средства и методы, с помощью которых возможно осуществление изобретения в том виде, как оно охарактеризовано в любом из пунктов формулы изобретения.

При отсутствии таких сведений в материалах заявки допустимо, чтобы указанные средства и методы были описаны в источнике, ставшем общедоступным до даты приоритета изобретения.

Кроме того, следует убедиться в том, что в случае осуществления изобретения по любому из пунктов формулы действительно возможна реализация указанного заявителем назначения.

Согласно подпункту 3 пункта 19.5.1 Правил ИЗ если установлено, что на дату приоритета изобретения соблюдены все указанные требования, изобретение признается соответствующим условию промышленной применимости.

При несоблюдении хотя бы одного из указанных требований делается вывод о несоответствии изобретения условию промышленной применимости.

В этом случае заявителю может быть направлен запрос с изложением соответствующих доводов и с предложением высказать свое мнение относительно этих доводов и скорректировать формулу изобретения (если, по мнению экспертизы, материалы заявки допускают такую корректировку, в результате которой указанный вывод может быть изменен). При этом в запросе могут быть приведены конкретные рекомендации по корректировке формулы.

Согласно подпункту 4 пункта 19.5.1 Правил ИЗ в отношении изобретения, для которого установлено несоответствие условию промышленной применимости, проверка новизны и изобретательского уровня не проводится.

Согласно подпункту 1 пункта 19.5.2 Правил ИЗ проверка новизны изобретения проводится в отношении всей совокупности признаков, содержащихся в независимом пункте формулы изобретения.

Согласно подпункту 3 пункта 19.5.2 Правил ИЗ изобретение не признается соответствующим условию новизны, если в уровне техники выявлено средство, которому присущи признаки, идентичные всем признакам, содержащимся в предложенной заявителем формуле изобретения, включая характеристику назначения.

Если заявленное изобретение относится к применению устройства, способа, вещества, штамма по новому назначению, то оно не признается соответствующим условию новизны при обнаружении источника информации, из которого известно применение того же устройства, способа, вещества, штамма с указанной заявителем предназначенностью.

Согласно подпункту 3 пункта 19.5.4 Правил ИЗ, если заявлена группа изобретений, проверка патентоспособности проводится в отношении каждого из входящих в нее изобретений. Патентоспособность группы может быть констатирована только тогда, когда патентоспособны все изобретения группы.

Согласно п. 4.9 Правил ППС при рассмотрении возражения коллегия Палаты по патентным спорам вправе предложить лицу, подавшему заявку на выдачу патента на изобретение внести изменения в формулу изобретения, если эти изменения устраняют причины, послужившие единственным основанием для вывода о несоответствии рассматриваемого объекта условиям патентоспособности, а также основанием для вывода об отнесении заявленного объекта к перечню решений (объектов), не признаваемых патентоспособными изобретениями.

Группе изобретений по оспариваемому патенту представлена правовая охрана в объеме признаков, содержащихся в независимых пунктах 1, 2, 12, 13 формулы, приведенной выше.

Анализ доводов лица, подавшего возражение, касающихся оценки соответствия группы изобретений по независимым пунктам 1-13 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "промышленная применимость" показал следующее.

Назначением группы изобретений по оспариваемому патенту является использование моноалкиламинокетонов структурной формулы I в качестве исходных продуктов для получения лекарственных средств, которые представляют собой антидепрессанты.

Сведения, подтверждающие реализацию указанного назначения представлены в описании к оспариваемому патенту. Так, в описании содержится информация о получении антидепрессантных лекарственных соединений - флуоксетина, томоксетина и LY227942 из соединений, соответствующих структурной формуле моноалкиламинокетонов I.

Также в описании к оспариваемому патенту содержатся сведения о получении солей соединений моноалкиламинокетонов структурной формулы I. В частности, в описании к оспариваемому патенту указано на то, что основание формулы I может быть превращено в ассоциированную кислотно-аддитивную соль при использовании кислоты, с помощью реакции эквивалентных количеств основания и кислоты в инертном растворителе, таком, как этанол, после чего проводят выпаривание. При этом, приемлемые кислоты для этой реакции представляют собой те, которые дают физиологически приемлемые соли.

В описании к оспариваемому патенту говорится также о том, что соли с физиологически неприемлемыми кислотами, например, пикраты, могут использоваться для изоляции и/или очистки соединений структурной формулы I.

Кроме того, в описании к оспариваемому патенту содержится информация о возможности осуществления способа получения моноалкиламинокетонов. Так, приведены условия проведения способа, в частности: последовательность взаимодействия исходных продуктов, температура и давление реакции взаимодействия исходных компонентов, показатель кислотности реакционной смеси, растворители, применяемые в способе. Также приведены конкретные примеры осуществления способа получения моноалкиламинокетонов структурной формулы I.

Таким образом, в возражении не содержится доводов, позволяющих признать изобретения, охарактеризованные в пунктах 1, 2, 12, 13 формулы и касающиеся солей моноалкиламинокетонов структурной формулы I, а также способов их получения, не соответствующими условию патентоспособности «промышленная применимость».

Что касается получения сольватов моноалкиламинокетонов структурной формулы I по оспариваемому патенту, то в описании действительно отсутствуют данные о получении этой группы соединений.

Таким образом, в возражении содержатся доводы, позволяющие признать изобретения, охарактеризованные в пунктах 1, 13 формулы и касающиеся сольватов моноалкиламинокетонов структурной формулы I, не соответствующими условию патентоспособности «промышленная применимость».

Анализ доводов лица, подавшего возражение, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 1 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "новизна" показал следующее.

Изобретение, охарактеризованное в независимом пункте 1 формулы по оспариваемому патенту относится к моноалкиламинокетонам структурной формулы I и их солям и сольватам.

Из описания к документу [1] известны N-монозамещенные β- аминокетоны структурной формулы II и/или его соли присоединения протонной кислоты. Здесь целесообразно подчеркнуть, что структурная формула β-аминокетонов II, известная из документа [1], идентична структурной формуле моноалкиламинокетонам структурной формулы I по оспариваемому патенту. В связи с этим, можно сделать вывод о известности моноалкиламинокетонов структурной формулы I из документа [1]. При этом, в документе [1] содержатся сведения о получении солей, а также о моноалкиламинокетонов структурной формулы I, где радикал R2 означает алкил, содержащий 1-4 атома углерода.

Что касается моноалкиламинокетонов структурной формулы I к оспариваемому патенту, где радикал R2 означает алкил, содержащий 5,6 атомов углерода, а также сальватов заявленной группы соединений, то в документе [1] отсутствуют сведения о получении таких соединений.

Таким образом, можно согласиться с доводами лица, подавшего возражение, о несоответствии изобретения по пункту 1 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности «новизна» в части моноалкиламинокетонов структурной формулы I, где радикал R2 означает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, а также солей данного соединения.

Анализ доводов лица, подавшего возражение, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 2 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "новизна" показал следующее.

Изобретение, охарактеризованное в независимом пункте 2 формулы по оспариваемому патенту, относится к способу получения моноалкиламинокетонов структурной формулы I.

Из описания к документу [1] известен способ получения β- аминокетонов структурной формулы II, соответствующих соединениям моноалкиламинокетонов структурной формулы I по оспариваемому патенту.

Однако, в способе по оспариваемому патенту используется другое исходное соединение, применение которого и получение не раскрыто в документе [1].

То есть, отсутствуют сведения о получении и превращении промежуточного соединения, используемого в способе по оспариваемому патенту, в моноалкиламинокетоны структурной формулы I.

Таким образом, в возражении не содержится доводов, позволяющих сделать вывод о несоответствии изобретения по пункту 2 формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности «новизна».

Анализ доводов лица, подавшего возражение, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 12 формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности "новизна" показал следующее.

Изобретение, охарактеризованное в независимом пункте 12 формулы по оспариваемому патенту относится к конкретному соединению структурной формулы I, а именно к гидрохлориду 3-метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанона.

Из описания к документу [1] данное соединение известно.

Таким образом, в возражении содержатся доводы, позволяющие сделать вывод о несоответствии изобретения по пункту 12 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности «новизна».

Анализ доводов лица, подавшего возражение, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 13 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности "новизна" показал следующее.

Изобретение, охарактеризованное в независимом пункте 13 формулы оспариваемого патента, относится к конкретному соединению структурной формулы I, а, именно, к 3-метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанона и его соли и его сольвату.

Из описания к документу [1] известно соединение, представляющее 3- метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанон и его соль, в частности, гидрохлорид.

Однако, сольваты 3-метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанона из документа [1] не известны.

Таким образом, в возражении содержатся доводы, позволяющие сделать вывод о несоответствии изобретения по пункту 13 формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности «новизна» в части соединения - 3-метиламино-1-(2-тиенил)-1-пропанона и его солей.

В соответствии с пунктом 4.9 Правил ППС в адрес патентообладателя была направлена корреспонденция с предложением уточнить формулу изобретения, исключив из нее неохраноспособные объекты.

Однако, патентообладатель не представил откорректированную формулу изобретения.

Таким образом, учитывая вышеизложенное, коллегия палаты по патентным спорам пришла к выводу о возможности удовлетворить возражение, поступившее 19.01.2011, патент Российской Федерации на изобретение № 2340595 признать недействительным полностью.