Заявлена группа изобретений "Способ получения производных тетразола из борорганических и алюминийорганических азидов" с датой приоритета 15.07.2003. Совокупность признаков заявленной группы изобретений изложена в формуле, уточненной заявителем в корреспонденции, поступившей 19.03.2012, в следующей редакции:

«1. Способ получения соединения формулы (IV b)

или его таутомера или соли;

включающий реакцию сложного эфира соединения формулы (IV с)

где сложным эфиром соединения формулы (IV с) является, сложный эфир, полученный из арилалифатического спирта, где

- арилалифатический остаток представляет собой C1-C8-алкил который замещен фенилом или нафтилом;

с соединением формулы (R1)(R2)M-N3 (IIb), в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-С20-алкил; и М обозначает алюминий; и выделение полученного соединения формулы (IV b).

2. Способ по п.1, в котором сложным эфиром соединения формулы (IV с) является, сложный эфир, полученный из арилалифатического спирта, где

- арилалифатический остаток представляет собой бензил, 2-фенэтил или 2-фенилэтенил.

3. Способ по п.1, в котором сложный эфир соединения формулы (IV с) представляет собой его бензиловый сложный эфир.

4. Способ по п.1, получения соединения формулы (IV b)

или его таутомера или соли;

включающий реакцию бензилового сложного эфира соединения формулы (IV с)

с азидом формулы (R1)(R2)M-N3 (IIb), в которой R1 и R2 имеют значения в соответствии с пунктом 1; и М обозначает алюминий; и выделение полученного соединения формулы (IV b).

5. Способ по одному из п.п.1-4, в котором используется соединение формулы (R1)(R2)M-N3 (II b), в которой М обозначает алюминий; и R1 и R2 независимо друг от друга обозначают C1-C8-алкил, такой как метил, этил, пропил, диизобутил, трет-бутил или н-октил.

6. Применение соединения формулы (R1)(R2)M-N3 (II b), в которой М обозначает алюминий; и R1 и R2 независимо друг от друга обозначают C1- C8-алкил, такой как метил, этил, пропил, диизобутил, трет-бутил или н-октил; в способе получения тетразола формулы

или его таутомера или соли, в которой R обозначает органический остаток.

7. Способ по одному из п.п.1-5, в котором соединение формулы (II b) выбирается из группы состоящей из азида диметилалюминия, азида диэтилалюминия, азида диизопропилалюминия, азида дипропилалюминия, азида диизобутилалюминия и азида дибутилалюминия».

По результатам рассмотрения заявки Роспатент принял решение от 21.05.2012 об отказе в выдаче патента из-за несоответствия заявленной группы изобретений условию патентоспособности «изобретательский уровень».

В решении Роспатента приведены следующие источники информации:

- патентный документ RU № 2115648, опубл. 20.07.1998 (далее - [1]);

- описание к заявке ЕР № 0557843, опубл. 20.08.1998 (далее - [2]);

- патентный документ RU № 2117664 опубл. 21.10.1970 (далее - [3]).

При этом в указанном решении подчеркнуто, что представленный заявителем в корреспонденции, поступившей 19.03.2012, дополнительный пример и доводы, поясняющие его, противоречат сведениям, содержащимся в материалах заявки на дату ее подачи. Так, в указанных материалах заявки (и материалах заявки № 2006104322, из которой рассматриваемая заявка выделена) не содержалось указаний на возможность «осуществления крупнотоннажного получения соединения химической формулы IVb однореакторным способом за счет снижения количества используемых растворителей, времени и работы”.

В решении Роспатента также отмечено, что представленная заявителем в дополнительном примере реакционная схема противоречит сведениям, представленным на с. 15 русского текста описания, содержащегося на дату подачи заявки, где подчеркивается, что заявленный в независимом пункте 1 формулы способ «также включает защиту реакционноспособных заместителей соединений формул (IIa) и (IIb) и после образования тетразольного кольца, отщепление соответствующей защитной группы, предпочтительно – путем использования обычных методик, которые сами по себе известны». При этом в описании к заявке отсутствуют какие-либо указания на то, что за счет применения алюминийорганического азида две реакционные стадии, указанные выше, могут быть осуществлены без защиты реакционноспособных заместителей.

Заявитель выразил несогласие с решением Роспатента и в своем возражении, поданном в соответствии с пунктом 3 статьи 1387 Кодекса, отметил следующее:

- представленный дополнительный пример и поясняющие его доводы не противоречат материалам заявки, содержащимся на дату ее подачи;

- на листах 21-22 описания заявки содержатся сведения о способе получения соединения IVb, предусматривающем использование соединения IVc в качестве исходного, при этом можно говорить об однореакторном способе, поскольку в описании к заявке отсутствуют сведения о том, что способ осуществляют в две стадии;

- в дополнительном примере «раскрыт более подробно однореакторный способ, а именно, описан механизм, показывающий превращение сложноэфирного остатка в кислотный остаток и превращение цианогруппы в тетразол, осуществляемый в одну стадию, что и указано в описании, по крайней мере, там не указано иное и такой вариант в одну стадию тоже предполагается»;

- отсутствие доказательств высоких выходов продукта, при наличии указания на возможность высоких выходов, не может явиться основанием для признания заявленной группы изобретений несоответствующей условию патентоспособности «изобретательский уровень»;

- снижение количества стадий в заявленном способе влечет за собой снижение количества используемых растворителей, времени и работы;

- снижение количества используемых растворителей, времени и работ можно рассматривать как одно из условий для крупнотоннажного производства;

- ни в одном из указанных в решении Роспатента источниках информации нет сведений о применении алюминийорганического азида для эффективного осуществления двух реакционных стадий без выделения соединения IVc в кислотный остаток и превращение цианогруппы соединения IVb в тетразол.

К возражению приложен уточненный вариант формулы изобретения, в котором отсутствует независимый пункт 6, а также следующие материалы:

- статья «Химия органоалюминиевых соединений», 21 октября 1965г. (далее - [4]);

- статья «Сопряженное присоединение азида водорода к α, β – ненасыщенным карбониловым соединениям: новая редакция с азидом диэтилалюминия», 18 апреля 1988г. (далее - [5]);

- статья «Одноступенчатая конверсия сложных эфиров в ацилазиды с помощью азида диэтилалюминия», Tetrahedron Letters, Vol.35, №28б 1994 г. (далее - [6]).

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия палаты по патентным спорам установила следующее.

С учетом даты подачи заявки (15.09.2009) правовая база для оценки патентоспособности заявленной группы изобретений включает Кодекс, Административный регламент исполнения Федеральной службой по интеллектуальной собственности, патентам и товарным знакам государственной функции по организации приема заявок на изобретение и их рассмотрения, экспертизы и выдачи в установленном порядке патентов Российской Федерации на изобретение, утвержденный приказом Министерства образования и науки РФ от 29 октября 2008 г. № 327, зарегистрированный в Минюсте РФ 20.02.2009 г., рег. № 13413, опубликованный 25 мая 2009г (далее – Регламент ИЗ), и Правила ППС.

Согласно пункту 1 статьи 1350 Кодекса в качестве изобретения охраняется техническое решение в любой области, относящееся к продукту (в частности, устройству, веществу, штамму микроорганизма, культуре клеток растений или животных) или способу (процессу осуществления действий над материальным объектом с помощью материальных средств). Изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно пункту 2 статьи 1350 Кодекса изобретение имеет изобретательский уровень, если оно для специалиста явным образом не следует из уровня техники. Уровень техники включает любые сведения, ставшие общедоступными в мире до даты приоритета изобретения.

В соответствии с подпунктом (1) пункта 24.5.3. Регламента ИЗ изобретение явным образом не следует из уровня техники, если оно может быть признано созданным путем объединения, изменения или совместного использования сведений, содержащихся в уровне техники, и/или общих знаний специалиста.

В соответствии с подпунктом (2) пункта 24.5.3. Регламента ИЗ проверка изобретательского уровня может быть выполнена по следующей схеме: определение наиболее близкого аналога; выявление признаков, которыми заявленное изобретение, охарактеризованное в независимом пункте формулы, отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков); при наличии признаков, характеризующих иное решение, не считающееся изобретением, эти признаки не принимаются во внимание как не относящиеся к заявленному изобретению; выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками рассматриваемого изобретения; анализ уровня техники с целью подтверждения известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат.

В соответствии с подпунктом (4) пункта 24.5.3. Регламента ИЗ условию изобретательского уровня соответствуют, в частности способы получения известных химических соединений (класса, группы) с установленной структурой, если они основаны на новой для данного класса или группы соединений реакции, или на известной для данного класса или группы соединений реакции, условия проведения которой не известны, и которые приводят к получению неожиданного технического результата при осуществлении способа.

В соответствии с подпунктом (7) пункта 24.5.3. Регламента ИЗ в случае наличия в формуле изобретения признаков, в отношении которых заявителем не определен технический результат, или в случае, когда установлено, что указанный им технический результат не достигается, подтверждения известности влияния таких отличительных признаков на технический результат не требуется.

В соответствии с пунктом 22.3 Правил ИЗ при определении уровня техники общедоступными считаются сведения, содержащиеся в источнике информации, с которым любое лицо может ознакомиться само, либо о содержании которого ему может быть законным путем сообщено.

Существо заявленной группы изобретений выражено в приведённой выше формуле, которую коллегия палаты по патентным спорам принимает к рассмотрению.

Анализ доводов, содержащихся в решении Роспатента и доводов заявителя, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 1 заявленной формулы условию патентоспособности «изобретательский уровень», показал следующее.

В описании заявки (раздел «Уровень техники») содержатся сведения о том, что в уровне техники известны способы получения тетразола (антагонистов ангиотензинового рецептора II, включающих в качестве структурного элемента 5-тетразольную группу) реакцией цианопроизводных с органическими азидами, в частности, органическими азидами олова. В данном описании отмечено, что производные олова являются токсичными, и их присутствие в любых количествах в продуктах реакции является нежелательным, в связи с чем перед заявителем стояла задача по замене соответствующих оловоорганических азидов на другие реагенты, которые являются приемлемой альтернативой при производстве тетразолов с достаточно высоким выходом. Заявитель предлагает использовать в качестве реагента алюминийорганические азиды, которые не являются токсичными, доступны в больших количествах, при этом являются относительно недорогими.

Таким образом, как следует из описания заявки, в независимом пункте 1 формулы заявлен способ получения известного соединения, имеющего в своей структуре тетразольное кольцо, из исходного соединения, содержащего цианогруппу, в присутствии соединений (R1)(R2)M-N3, где R1 и R2 представляют собой С1 – С20 алкил, а М обозначает алюминий.

Заявленный в независимом пункте 1 формулы способ является последней стадией получения производных тетразола и относится именно к химической реакции получения тетразольного кольца, причем, какое это будет химическое соединение, определяется использованием исходных соединений на предыдущих стадиях получения тетразола. В данном случае существенным является наличие цианогруппы, в то время как строение частицы, к которой азид присоединен, может быть различным.

Таким образом, суть заявленного способа заключается не в получении нового индивидуального химического соединения, а в использовании конкретных азидов для проведении реакции образования тетразольного кольца, а именно, органических азидов алюминия.

При этом, как правомерно отмечено в решении Роспатента, в описании к патентному документу [1] (см. с. 4 левая колонки, 1 абз. снизу, с. 5 правая колонка 1 и 2 абз. сверху) раскрыта химическая реакция получения тетразольного кольца взаимодействием соединений, содержащих цианогруппу с азотоводородной кислотой или ее солью. В данном документе также содержатся сведения о том, что в качестве солей азотоводородной кислоты могут быть использованы соли щелочных, щелочноземельных металлов азотоводородной кислоты, а также соли других металлов, способных образовывать соли с азотоводородной кислотой, например, азид алюминия, азид олова. При этом, для проведения указанной химической реакции принципиальным является наличие азидной группы, при этом строение частицы, к которой азид присоединен, может быть различным.

Отличие заявленного способа от способа, известного из описания к патентному документу [1], является проведение реакции образования тетразольного кольца в присутствии соединений (R1)(R2)M-N3, где R1 и R2 представляют собой С1 – С20 алкил, а М обозначает алюминий (диалкилалюминийазидов).

Однако, в примере 15, приведенном в патентном документе [2] содержатся сведения об использовании органических азидов алюминия (диалкилалюминийазидов) в реакциях циклоприсоединения с нитрилами с получением тетразольного кольца.

В качестве технических результатов в описании к заявке указано, что использование диалкилалюминийазидов алюминия в реакциях циклоприсоединения может обеспечить высокие выходы тетразола, а также обеспечить снижение токсичности продуктов реакции.

В отношении такого технического результата, как повышение выхода тетразола, следует отметить, что в материалах заявки, как правомерно указано в решении Роспатента, отсутствуют данные, подтверждающие повышение выхода тетразола (ни в одном из имеющихся в описании к заявке примеров не представлены сведения о выходе целевого продукта). Следовательно, при оценке соответствия заявленной группы изобретений условию патентоспособности «изобретательский уровень», не требуется подтверждения влияния указанного выше отличительного признака на достижение данного результата (см. подпункт (7) пункта 24.5.3. Регламента ИЗ).

Что касается снижения токсичности, то в описании к заявке указано, что в уровне техники содержатся сведения о меньшей токсичности соединений алюминия, по сравнению с соединениями олова. При этом, специалисту в данной области понятно, что для снижения токсичности в рассматриваемом способе следует в качестве реагентов использовать именно менее токсичные соединения алюминия.

Таким образом, на основании сведений, содержащихся в документах [1] и [2] для специалиста в данной области является очевидным возможность использования диалкилалюминийазидов в реакциях тетразолирования .

В соответствии с вышеизложенным можно констатировать, что возражение не содержит доводов, позволяющих признать изобретение по независимому пункту 1 заявленной формулы соответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Анализ доводов, содержащихся в решении Роспатента и доводов заявителя, касающихся оценки соответствия изобретения по независимому пункту 6 заявленной формулы условию патентоспособности «изобретательский уровень», показал следующее.

В независимом пункте 6 формулы изобретения заявлено применение соединений химической формулы (R1)(R2)M-N3 (II b), где R1 и R2 обозначают С1 – С8 – алкил, а М обозначает алюминий, в реакциях тетразолирования. При этом, как показано выше в настоящем заключении, использование данных соединений является очевидным для специалиста с учетом содержащихся в патентных документах [1] и [2] сведений.

Исходя из вышеизложенного, можно констатировать, что возражение не содержит доводов, позволяющих признать изобретение по независимому пункту 6 заявленной формулы соответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Признаки зависимых пунктов заявленной формулы также известны из патентных документов [1] и [2].

Что касается дополнительного примера, представленного заявителем в корреспонденции, поступившей 19.03.2012, то он не был принят во внимание правомерно, поскольку как справедливо указано в решении Роспатента, реакционная схема, представленная в дополнительном примере, противоречит сведениям, содержащимся на с. 15 русского текста описания, где указано, что «способ, предлагаемый в настоящем изобретении, также включает защиту реакционноспособных заместителей соединений (II а) и (II b) и, после образования тетразольного кольца, отщепление соотвествующей защитной группы (групп), предпочтительно – путем использования обычных методик, которые сами по себе известны». В материалах заявки, содержащихся на дату ее подачи отсутствовало какое-либо указание на то, что использование алюминийорганического азида вместо оловоорганического азида приводит к исключению необходимости защиты реакционноспособных заместителей.

Кроме того, в материалах заявки на дату ее подачи отсутствовали сведения о крупнотоннажном получении соединения формулы IVb однореакторным способом.

Что касается приложенного к возражению уточненного варианта формулы изобретения, из которой исключен независимому пункту 6, то в данном варианте не устранены причины, послужившие основанием для признания изобретения по независимому пункту 1 формулы несоответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень» (данный вариант формулы содержит независимый пункт 1 в приведенной выше редакции).

В отношении доводов заявителя, изложенных в особом мнении, поступившем 14.02.2013¸ следует отметить, что они проанализированы выше в настоящем заключении.

Учитывая вышеизложенное, коллегия палаты по патентным спорам пришла к выводу о возможности отказать в удовлетворении возражения, поступившего 27.11.2012, решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности, патентам и товарным знакам от 21.05.2012 оставить в силе.