Заявлена группа изобретений «Терапевтические замещенные циклопентаны для уменьшения внутриглазного давления», совокупность признаков которых изложена в формуле, представленной в корреспонденции, поступившей 16.05.2013, в следующей редакции: «1. Способ уменьшения внутриглазного давления, включающий введение субъекту в случае необходимости терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу

где пунктирная линия обозначает наличие или отсутствие связи; Y представляет собой функциональную группу органической кислоты, или ее амид или сложный эфир; или Y представляет собой гидроксиметил или его простой эфир; или Y представляет собой тетразолильную функциональную группу; А представляет собой -(СН2)m -Ar-(CH2)o -, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, одна группа -СН2 - может быть заменена атомом S, и одна группа -СН2 -СН2- может быть заменена группой -СН=СН-; U1 выбрано из группы, состоящей из: -Н, =О, -F, -CL, -CF3 и –CN, U2 выбрано из группы, состоящей из -Н, =O и -ОН; и В представляет собой замещенный или незамещенный фенил, тиенил или пиридинил, причем каждый из заместителей в группе В, если присутствует, имеет от 0 до 6 атомов углерода, от 0 до 3 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы, от 0 до 2 атомов азота, от 0 до 3 атомов фтора, от 0 до 1 атомов хлора, от 0 до 1 атомов брома, от 0 до 1 атомов йода и от 0 до 14 атомов водорода.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что В представляет собой замещенный фенил или пиридинил.

3. Соединение, имеющее формулу

где пунктирная линия обозначает наличие или отсутствие связи; Y представляет собой функциональную группу органической кислоты или ее амид или сложный эфир; или Y представляет собой гидроксиметил или его простой эфир; или Y представляет собой тетразолильную функциональную группу; А представляет собой -(CH2)m-Ar-(CH2)o -, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, одна группа -СН2 - может быть заменена атомом S, и одна группа -СН2 -СН2- может быть заменена группой -СН=СН-; U1 выбрано из группы, состоящей из: -Н, =О, -F, -CL, -CF3 и –CN, U2 выбрано из группы, состоящей из -Н, =O и -ОН; и В представляет собой замещенный или незамещенный фенил, тиенил или пиридинил, причем каждый из заместителей в группе В, если присутствует, имеет от 0 до 6 атомов углерода, от 0 до 3 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы, от 0 до 2 атомов азота, от 0 до 3 атомов фтора, от 0 до 1 атомов хлора, от 0 до 1 атомов брома, от 0 до 1 атомов йода и от 0 до 14 атомов водорода.

4. Соединение, имеющее формулу

где пунктирная линия обозначает наличие или отсутствие связи; Y представляет собой функциональную группу органической кислоты или ее амид или сложный эфир; или Y представляет собой гидроксиметил или его простой эфир; или Y представляет собой тетразолильную функциональную группу; А представляет собой -(CH2)m-Ar-(CH2)o -, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, одна группа -СН2 - может быть заменена атомами S, и одна группа -СН 2-СН2- может быть заменена группой -СН=СН- ; U1 представляет собой: -Н, -F, -CL, -CF3 или –CN; U2 представляет -Н, =O или -ОН; и В представляет собой замещенный или незамещенный фенил, тиенил или пиридинил, причем каждый из заместителей в группе В, если присутствует, имеет от 0 до 6 атомов углерода, от 0 до 3 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы, от 0 до 2 атомов азота, от 0 до 3 атомов фтора, от 0 до 1 атомов хлора, от 0 до 1 атомов брома, от 0 до 1 атомов йода и от 0 до 14 атомов водорода.

.

5. Соединение, имеющее формулу

где пунктирная линия обозначает наличие или отсутствие связи; Y представляет собой функциональную группу органической кислоты или ее амид или сложный эфир; или Y представляет собой гидроксиметил или его простой эфир; или Y представляет собой тетразолильную функциональную группу; U1 выбрано из группы, состоящей из: -Н, =О, -F, -CL, -CF3 и –CN, U2 выбрано из группы, состоящей из -Н, =O и -ОН; и В представляет собой замещенный или незамещенный фенил, тиенил или пиридинил, причем каждый из заместителей в группе В, если присутствует, имеет от 0 до 6 атомов углерода, от 0 до 3 атомов кислорода, от 0 до 2 атомов серы, от 0 до 2 атомов азота, от 0 до 3 атомов фтора, от 0 до 1 атомов хлора, от 0 до 1 атомов брома, от 0 до 1 атомов йода и от 0 до 14 атомов водорода.

6. Соединение по любому из пп.3-5, отличающееся тем, что группа В представляет собой замещенный фенил или пиридинил.

7. Соединение по любому из пп.3-5, отличающееся тем, что U1 представляет собой =O, -Н, -F, -Cl, CF3 или –CN.

8. Соединение по любому из пп.3-5, отличающееся тем, что U2 представляет собой =O, -Н или -ОН.

9. Соединение по п.4, имеющее формулу

10. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-(3,5-дихлорстирил)-3-гидроксициклопентил)проп-1-енил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-(3-хлор-5-(гидроксиметил)стирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)-тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Е)-2-(5-хлорпиридин-3-ил)винил)-3- гидроксициклопентил)пропил)-тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Е)-2-(2,6-дихлорпиридин-4-ил)винил)-3- гидроксициклопентил)пропил)-тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Z)-2-(2,6-дихлорпиридин-4-ил)винил)-3- гидроксициклопентил)пропил)-тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Е)-3,5-дифторстирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Z)-3,5-дифторстирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-(3,5-диметилстирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-2-(3-(бут-3-енил)стирил)-5-хлор-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Е)-3-хлор-5-((Е)-проп-1-енил)стирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-((Z)-3-хлор-5-((Е)-проп-1-енил)стирил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(3- метилстирил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-((Е)-2-(2-пропилпиридин-4- ил)винил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 2-(2-((1R,2R,3R,5R)-5-хлор-2-(3,5-дихлорстирил)-3- гидроксициклопентил)этилтио)тиазол-4-карбоновой кислоты; 2-(2-((1R,2R,3R,5R)-2-((Е)-3-(бут-3-енил)-5-хлорстирил)-5-хлор-3- гидроксициклопентил)этилтио)тиазол-4-карбоновой кислоты; 2-(2-((1R,2R,3R,5R)-2-((Z)-3-(бут-3-енил)-5-хлорстирил)-5-хлор-3- гидроксициклопентил)этилтио)тиазол-4-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R)-3-гидрокси-5-оксо-2-(фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1S,2S,3R)-3-гидрокси-5-оксо-2-(фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-фтор-3-гидрокси-2- (фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2- (фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; изопропил-5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2- (фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоксилата; 5-(3-((1S,2S,3R,5R)-5-циано-3-гидрокси-2- (фенилэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R)-3-гидрокси-2-(фенилэтинил)-5- (трифторметил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер, элюирующийся быстрее при ВЭЖХ); 5-(3-((1R,2S,3R)-3-гидрокси-2-(фенилэтинил)-5- (трифторметил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты (диастереомер, элюирующийся медленнее при ВЭЖХ); 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-2-((3,5-дихлорфенил)этинил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-2-((3-этилфенил)этинил)-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-2-((3-(бут-3-енил)фенил)этинил)-5-хлор-3- гидроксициклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(тиофен-2- илэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(тиофен-3- илэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(пиридин-2- илэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(пиридин-3- илэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-(пиридин-4- илэтинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 5-(3-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2-((3-(3- гидроксипропил)фенил)этинил)циклопентил)пропил)тиофен-2-карбоновой кислоты; 2-(2-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-2-((3,5-дихлорфенил)этинил)-3- гидроксициклопентил)этилтио)тиазол-4-каробоновой кислоты; и 2-(2-((1R,2S,3R,5R)-5-хлор-3-гидрокси-2- (фенилэтинил)циклопентил)этилтио)тиазол-4-карбоновой кислоты 11. Соединение по п.6, отличающееся тем, что В имеет заместители, выбранные из группы, состоящей из: F, Cl, C1-3алкила и гидроксиалкила, имеющего от 1 до 3 атомов углерода.

12. Соединение по п.9, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из: , , , , , , , .

13. Соединение по п.11, отличающееся тем, что группа В выбрана из группы, состоящей из: , , , , , ».

По результатам проведения экспертизы по существу Роспатентом было принято решение от 05.06.2013 об отказе в выдаче патента на изобретение.

Данное решение мотивировано тем, что заявленная группа изобретений не соответствует условию патентоспособности «промышленная применимость».

В решении Роспатента приведены следующие источники информации:

- Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Часть 1. Общая фармацевтическая химия. Издание второе, переработанное и дополненное.

Москва «Высшая школа», 1993, с. 43-47 (далее- [1]);

- Сергеев П.В. Краткий курс молекулярной фармакологии. М., 1975, с.10 (далее- [2]);

- Холодов Л.Е. и др. Клиническая фармакокинетика. М., «Медицина», 1985, с. 83-98, 134-138, 160, 378-380 (далее- [3]).

В соответствии с пунктом 3 статьи 1387 Кодекса заявитель представил в палату по патентным спорам возражение на решение Роспатента.

В возражении, в частности, отмечено следующее.

В материалах заявки на дату ее подачи присутствуют экспериментальные данные, подтверждающие возможность осуществления группы изобретений с реализацией указанного назначения, а именно: применение заявленных соединений для лечения глаукомы и для уменьшения глазного давления.

В представленном на дату подачи заявки описании раскрыты средства и методы для получения соединений, охарактеризованных в пункте 1 формулы изобретения, а также приведено значительное количество примеров получения конкретных соединений.

Изучив материалы дела, коллегия палаты по патентным спорам установила следующее.

С учетом даты международной подачи заявки (30.06.2008) правовая база для оценки патентоспособности предложенной группы изобретений включает Кодекс, Правила составления, подачи и рассмотрения заявки на выдачу патента на изобретение, утвержденные приказом Роспатента от 06.06.2003 №82, и зарегистрированные в Министерстве юстиции Российской Федерации 30.06.2003 № 4852 с изменениями и дополнениями, внесенными приказом Роспатента от 11.12.2003, № 161, зарегистрированным Минюстом России 17.12.2003, рег. № 5334 (далее – Правила ИЗ).

В соответствии с пунктом 3.4 Правил ППС лицо, подавшее возражение, вправе отозвать поданное возражение на любом этапе его рассмотрения по существу на заседании коллегии палаты по патентным спорам. В этом случае делопроизводство по возражению прекращается.

До даты заседания коллегии палаты по патентным спорам (29.09.2014) от лица, подавшего возражение, поступило ходатайство об отзыве возражения.

Учитывая вышеизложенное, коллегия палаты по патентным спорам пришла к выводу о наличии оснований для принятия Роспатентом следующего решения:

прекратить делопроизводство по возражению, поступившему 19.02.2014.