Евразийский патент ЕА № 019504 на группу изобретений «ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ И ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ», выдан по заявке ЕА №200870048 на имя ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН, (США) (далее – патентообладатель) с приоритетами от 2005.12.13, 2006.06.02, 2006.10.10, 2006.11.03, 2006.11.16, установленными по заявкам № 60/749,905, №60/810,231, №60/850,625, №60/856,872, №60/859,404, поданным в Патентное ведомство США.

Действие патента было продлено до 21.03.2028 в отношении пунктов 1, 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29, 34 и 35 формулы изобретения (независимые пункты 1, 34 и 35 формулы) (см. Бюллетень ЕАПВ «Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты» №4, дата публикации 30.09.2014).

На дату подачи возражения оспариваемый патент действует со следующей формулой в объеме независимых пунктов 1, 34, 35 и 36.

Против действия на территории Российской Федерации евразийского патента ЕА № 019504 в соответствии с пунктом 1 статьи 13 Евразийской Патентной Конвенции от 09.09.1994, ратифицированной Российской Федерацией Федеральным законом от 01.06.1995 № 85-ФЗ и вступившей в силу для Российской Федерации с 27.09.1995 (далее – Конвенция), и пункта 1 Правила 54 Патентной инструкции к Евразийской патентной конвенции, утверждённой Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 01.12.1995 с изменениями и дополнениями, утвержденными на девятнадцатом (четырнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 13- 15 ноября 2007 г., двадцать первом (шестом внеочередном) заседании Административного совета ЕАПО 30-31 марта 2009 г., двадцать третьем (семнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 8-10 ноября 2010 г., двадцать шестом (девятнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 20-22 ноября 2012 г., двадцать седьмом (двадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 6-8 ноября 2013 г., двадцать восьмом (двадцать первом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 11-13 ноября 2014 г., тридцать втором (двадцать третьем очередном) заседании Административного совета ЕАПО 1-3 ноября 2016 г., тридцать третьем (двадцать четвертом очередном) заседании 6-7 сентября 2017 г., тридцать четвертом (двадцать пятом очередном) заседании 22 – 23 октября 2018 г., тридцать шестом (двадцать седьмом очередном) заседании 10 – 11 сентября 2020 г. (далее – действующая Патентная инструкция), тридцать шестом (двадцать седьмом очередном) заседании 10 – 11 сентября 2020 г., тридцать седьмом (десятом внеочередном) заседании 12 апреля 2021 г., сороковом (двенадцатом внеочередном) заседании 11 – 12 апреля 2022 г., сорок первом (двадцать девятом очередном) заседании 20 – 21 сентября 2022 г., сорок третьем (тридцатом очередном) заседании 5 – 7 декабря 2023 г., сорок пятом (тридцать первом очередном) заседании 9 - 10 сентября 2024 г. поступило возражение, мотивированное несоответствием группы изобретений по пунктам 1, 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29, 34 и 35, охарактеризованных в приведенной выше формуле оспариваемого патента, условиям патентоспособности «новизна» и «изобретательский уровень».

К возражению приложены копии следующих материалов:

- патентный документ US 2006/0183761 A1, дата публикации 17.08.2006 (далее – [1]);

- патентный документ ЕА 201200132 А1, дата публикации 30.01.2017 (далее – [2]);

- патентный документ ЕА 201691294 А2, дата публикации 12.12.2006 (далее – [3])

Суть доводов возражения в отношении несоответствия изобретений по пунктам 1, 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29, 34 и 35 формулы оспариваемого патента (независимые пункты 1, 34 и 35 формулы) условию патентоспособности «новизна» основана на следующем.

По мнению лица, подавшего возражение, для изобретений по оспариваемому патенту приоритет установлен неправомерно.

Лицо, подавшее возражение, отмечает, что анализ приоритетных документов, а именно заявок, поданных в Патентное ведомство США №60/749,905 от 13.12.2005 (далее – [П1]) и №60/810,231от 02.06.2006 (далее – [П2]) (приоритетные документы к материалам возражения не приложены) показал, что соединения по формуле изобретения оспариваемого патента не раскрыты в упомянутых документах ни в виде общей структурной формулы, ни в виде индивидуальных химических соединений.

Следует упомянуть о том, что в возражении лицом, подавшим возражение, приведены доводы в отношении того, на ком лежит обязанность предоставления перевода приоритетного документа на русский язык (в ЕАПО).

В возражении уточняется, что в конвенционной заявке [П1] раскрыта группа соединений, имеющих структурную формулу I, в которой радикал Y имеет значения, которые в возражении отмечены следующим образом:

При этом возражении отмечено, что среди заместителей C1-8 алкиленила отсутствует циклопентил.

Таким образом, в возражении сделан вывод о том, что индивидуальные химические соединения по пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента, а именно 3-циклопеитид-3-[4-(7Н-пирроло[2,3- d]пиримидин-4-ил)-1 Н-пиразол-1 -ил]пропаннитрил и (R)- 3-циклопентил-3- [4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил, (далее в соответствии с МНН – руксолитиниб) в приоритетной заявке [П1] не раскрыты.

Используя для анализа сведений, содержащихся в приоритетной заявке [П2] алогичным подход (среди заместителей C1-8алкиленила отсутствует циклопентил), лицом, подавшим возражение, сделан вывод о том, что в заявке [П2] индивидуальные химические соединения по пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента также не раскрыты.

Вместе с тем, лицом, подавшим возражение, отмечено, что в приоритетной заявке № 60/850,625, поданной 10.10.2006 в Патентное ведомство США (далее – [П3]), в примере 67, соединение, «похожее на Руксолитиниб»: , появляется в виде смеси изомеров: .

С учетом приведённых сведений, в возражении сделан вывод о том, что приоритет изобретений по пунктам 1, 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29, 34 и 35 установлен неправомерно и «в части индивидуальных химических соединений и ряда значений Y» он может быть установлен не ранее 10.10.2006 по заявке [П3].

Кроме того, в возражении приведены доводы о двойном патентовании по отношению к заявкам [2] и [3].

При этом отмечено, что заявках [2] (пример 67) и [3] (пример 67), имеющих более ранний приоритет, чем 10.10.2006, описано соединение, совпадающее с руксолитинибом.

При этом в возражении сделан вывод о том, что изобретения по пунктам 1, 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29, 34 и 35 формулы оспариваемого патента не соответствует условию патентоспособности «новизна» по отношению к любой из заявок [2] или [3] с более ранним приоритетом.

Кроме того, в возражении приведены доводы в отношении несоответствия изобретений условию патентоспособности «новизна» в ситуации «Маркуш против Маркуша», при этом отмечено, что в соответствии с постановлением Президиума Суда по интеллектуальным правам от 18 декабря 2023 по делу № СИП-730/2022 (к материалам возражения не приложено), когда источник, содержавший формулу Маркуша противопоставлялся патенту, содержащему формулу Маркуша, это служит основанием для признания патента недействительным в связи с несоответствием условию патентоспособности «новизна» в отношении совпадающих или перекрывающихся альтернативных значений, предусмотренных формулами Маркуша.

Также в возражении упоминается, что в пункте 6.2.2 сборника практики Апелляционной палаты Европейского патентного ведомства, (10-е издание, 2022) отмечено, что практика по оценке новизны соединений, описанных в общем виде, и их конкретных примеров была обобщена в решении Апелляционной палаты Европейского патентного ведомства от 23.08.1990 по делу № T 12/90. При этом отмечено, что если объектом изобретения является конкретное соединение, а в уровне техники раскрыто семейство соединений, описанное общей структурной формулой и включающее это конкретное соединение, но не описывающее его в явном виде, изобретение должно считаться новым (см. решения Апелляционной палаты Европейского патентного ведомства от 16.09.1987 по делу № T 7/86, от 21.07.1988 по делу № T 85/87, от 18.10.1994 по делу № T 133/92), а если при том же уровне техники объектом изобретения была вторая группа соединений, частично охватывающая первое, изобретение не считается новым (см. решение Апелляционной палаты Европейского патентного ведомства от 09.08.1988 по делу № Т 124/87).

С учетом этого, далее в возражении указано, что соответствующие альтернативные значения по пунктам формулы оспариваемого патента, содержащим общую структурную формулу, не соответствуют условию патентоспособности «новизна» по отношению к патентному документу [1].

Суть доводов возражения в отношении несоответствия изобретений по независимым пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента условию патентоспособности «изобретательский уровень» сводится к следующему.

В описании изобретений к оспариваемому патенту содержаться сведения о получении Руксолитиниба (соединение по примеру 67), но отсутствуют какие-либо сведения, подтверждающие, что это соединение обладает свойствами (биологической активностью) которая каким-то неожиданным образом превосходит таковую у известной из патентного документа [1] группы химических соединений.

При этом отмечено, что известная группа химических соединений, описываемая общей структурной формулой (формулой Маркуша) в случае, когда радикалы в ней имеют следующие значения:

R1 представляет собой H,

R2 представляет собой H,

Z1 и Z2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, кольцо Q;

если связь между Z1 и C является двойной или тройной, то Z3 отсутствует;

Q представляет собой 3-8-членное насыщенное или частично насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома,

выбранных из азота,

где упомянутое Q необязательно замещено 0-4 группами JQ;

каждый заместитель JQ и JZ на атоме азота независимо выбирают из водорода, Y, -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(C1-6 алифатическая группа), -(C3-10 циклоалифатическая группа)-C(O)R, -(C3-10 циклоалифатическая группа)-(C3-12гетероциклил), -(Vn)-(C3-12 гетероциклил), -(Vn)-(C6-10арил), -(Vn)-(5-10-членный гетероарил), -(Vn)- (C3-10циклоалифатическая группа);

где каждый JQ и JZ необязательно замещен до 10 группами JR;

JR выбирают из галогена, -N(Rb)2, SRb, ORb, оксо, C1- 4галогеналкокси, C1-4галогеналкила, L, -(Ln)-(C1-6алкил), -(Ln)-(C3- 12гетероциклил), -(Ln)-(C6-10арил), -(Ln)-(5-10-членный гетероарил), -(Ln)- (C3-10циклоалифатическая группа), -(Ln)-NO2, -(Ln)-CN, -(Ln)-OH, -CO2Rb,

-CORb, -OC(O)Rb, -NC(O)Rb;

L представляет собой C1-10алкил, в котором до трех метиленовых звеньев заменены -NRb-, -O-, -S-, - CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, - C(O)NRb-, -C(=N-CN), -NRbCO-, -NRbC(O)O-, -SO2NRb-, -NRbSO2-, - NRbC(O)NR-, -OC(O)NRb-, -NRbSO2NRb-, -SO- или -SO2-;

V представляет собой C1-10алифатическую группу, в которой до трех метиленовых звеньев заменены GV, где GV выбирают из -NR-, -O-, -S-,

-CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -NRCO-,

-RC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-, -NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-,

-SO- или -SO2-;

n равно 0.

При этом, по мнению лица, подавшего возражение, когда JQ = -(Vn)- CN, а V представляет собой C1-10алифатическую группу, то с учетом определения понятия «алифатический», которое дается в параграфе 16 патентного документа [1], то для «замещенной» алифатической группы, Руксолитиниб полностью подпадает под формулу изобретения оспариваемого патента.

При этом, когда JQ = -(Vn)-(C3-10циклоалифатическая группа2), JQ замещена 1 группой JR, JR представляет собой -(Ln)-CN, а n = 0, то Руксолитиниб (индивидуально упомянутый в пунктах 34 и 35 формулы оспариваемого патента, а в общем виде — во всех остальных пунктах) полностью подпадает под общую структурную формулу группы химических соединений, раскрытых в патентном документе [1].

Патентообладателем, ознакомленным с материалами возражения в установленном порядке, на заседании коллегии, состоявшемся 23.04.2026, представлен отзыв по мотивам возражения (см. приложение №2 к протоколу заседания коллегии).

К отзыву приложены копии следующих материалов:

- первая приоритетная заявка США № 60/749,905 от 13.12.2005 и перевод ее релевантных частей на русский язык, на 124 л. (далее – [П1]);

- вторая приоритетная заявка США № 60/810,231 от 02.06.2006 и перевод ее релевантных частей на русский язык, на 203 л. (далее – [П2]).

В отношении соответствия условию патентоспособности «новизна» изобретений по независимым пунктам 1, 34 и 35 формулы оспариваемого патента, патентообладатель отмечает следующее.

Соединение 3-циклопентил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)- 1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил в виде индивидуальных 3R и 4R энантиомеров, включая соединение руксолитиниб по пункту 35 формулы оспариваемого патента прямо перечислены среди индивидуальных соединений в пункте 43 формулы изобретения приоритетной заявки [П1]. Кроме того, в описании приоритетной заявки [П1] (с.54-56) раскрыт способ получения соединений по пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента.

Вместе с тем, все признаки, характеризующие соединение общей формулы I, приведенные в пункте 1 формулы оспариваемого патента содержатся в приоритетной заявке [П1] (с. 6).

Также в отзыве отмечено, что приоритетная заявка [П2] раскрывает признаки изобретений по независимым пунктам 1, 34 и 35 формулы оспариваемого патента, а также признаки, охарактеризованные в зависимых пунктах 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29 формулы.

Соответственно, правовые основания для привлечения к оценке соответствия изобретений по оспариваемому патенту условию патентоспособности «новизна», источников информации [2] и [3] отсутствуют.

Кроме того, патентообладатель приводит свою позицию в отношении доводов о «двойном патентовании» оспариваемого патента по отношению к изобретениям по патентным документам [2] и [3] (являются выделенными заявками из заявки, по которой выдан оспариваемый патент), имеющим ту же, наиболее раннюю дату приоритета, установленную от 13.12.2005.

В отношении соответствия условиям патентоспособности «новизна» и «изобретательский уровень» изобретений по независимым пунктам 1, 34 и 35 формулы оспариваемого патента в свете сведений, раскрытых в патентном документе [1], патентообладатель отмечает следующее.

Патентный документ [1] опубликован 17.08.2006, то есть позднее даты законно установленного приоритета от 13.12.2005 (по заявке [П1]) и от 02.06.2006 (по заявке [П2]) в отношении группы изобретений по оспариваемому патенту.

При этом патентообладатель отмечает, что поскольку патентный документ [1] не является ни евразийской заявкой, ни источником информации, ставшим общедоступным до даты приоритета оспариваемого патента, он не может быть включен в предшествующий уровень техники для оценки «новизны» и «изобретательского уровня» изобретений по оспариваемому патенту.

В корреспонденции, поступившей 09.06.2026, лицом, подавшим возражение, было представлено дополнение к возражению по мотивам отзыва патентообладателя, в котором отмечено, что даже если для целей дальнейшего анализа допустить, что конкретное соединение по пунктам 34 и 35 было упомянуто в ранних приоритетных документах, из этого не следует, что весь объём независимого пункта 1 и зависимых пунктов 2, 4, 6-8, 17, 18, 24, 25, 28, 29 формулы оспариваемого патента имеет право на приоритет от 13.12.2005 или 02.06.2006.

В дополнениях отмечено, что независимый пункт 1 оспариваемого патента представляет собой чрезвычайно широкую формулу Маркуша, охватывающую обширное множество химических соединений за счёт независимого выбора значений по многочисленным переменным.

По мнению лица, подавшего возражение, до такой проверки довод патентообладателя о наличии приоритета до 10.10.2006 в отношении энантиомера по пункту 35 не может считаться подтверждённым.

Вместе с тем, патентный документ [1] остаётся релевантным для той части объёма притязаний, которая, по мнению лица, подавшего возражение, не имеет более раннего приоритета.

При этом лицом, подавшим возражение, представлены пояснения по пересечению формул Маркуша (8 примеров).

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия установила следующее.

С учетом даты подачи (12.12.2006) заявки, на основании которой был выдан оспариваемый патент, правовая база для оценки патентоспособности группы изобретений по указанному патенту включает упомянутую Конвенцию и Патентную инструкцию к Евразийской патентной конвенции, утвержденную Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 1 декабря 1995 г. с изменениями и дополнениями, утвержденными на шестом (четвертом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 25-26 ноября 1997 года, одиннадцатом (восьмом очередном) заседании 15-19 октября 2001 года, четырнадцатом (десятом очередном) заседании 17-21 ноября 2003 года, семнадцатом (двенадцатом очередном) заседании 14-18 ноября 2005 года (далее – Патентная инструкция).

В соответствии со статьей 6 Конвенции Евразийское ведомство выдает евразийский патент на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно статье 10 Конвенции объем правовой охраны, предоставляемой евразийским патентом, определяется формулой изобретения.

Согласно статье 13 пункта 1 Конвенции любой спор, касающийся действительности евразийского патента в конкретном Договаривающемся государстве разрешается национальными судами или другими компетентными органами этого государства на основании настоящей Конвенции и Патентной инструкции. Решение имеет силу лишь на территории Договаривающегося государства.

Согласно правилу 54 Патентной инструкции, евразийский патент в соответствии со статьей 13 Конвенции с учетом правила 52 Инструкции может быть признан недействительным на территории Договаривающегося государства полностью или частично в течение всего срока его действия, в случаях: неправомерной выдачи евразийского патента вследствие несоответствия охраняемого им изобретения условиям патентоспособности, установленным Конвенцией и Инструкцией; наличия в формуле изобретения признаков, отсутствовавших в первоначальных материалах евразийской заявки; неправильного указания в евразийском патенте изобретателя или патентовладельца.

Согласно правилу 3 (1) Патентной инструкции в соответствии со статьей 6 Конвенции евразийский патент выдается на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Изобретение признается новым, если оно не является частью предшествующего уровня техники.

Объекты, являющиеся частью предшествующего уровня техники, для определения новизны изобретения могут учитываться лишь отдельно.

Предшествующий уровень техники включает все сведения, ставшие общедоступными в мире до даты подачи евразийской заявки, а если испрошен приоритет, - до даты ее приоритета.

Изобретение имеет изобретательский уровень, если оно для специалиста очевидным образом не следует из предшествующего уровня техники.

Изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других областях человеческой деятельности.

Согласно правилу 6(1) Инструкции Заявитель может испрашивать установление приоритета на основании одной или нескольких предшествующих заявок, поданных либо в любом государстве - участнике Парижской конвенции по охране промышленной собственности или Всемирной торговой организации, либо в отношении любого такого государства.

Приоритет изобретения может быть установлен по дате подачи предшествующей заявки в соответствии со статьей 4 Парижской конвенции по охране промышленной собственности, если в Евразийское ведомство евразийская заявка подана в течение двенадцати месяцев с указанной даты.

Согласно статье 4(Н) Парижской конвенции по охране промышленной собственности, приоритет не может быть отклонен по той причине, что некоторые элементы (признаки) изобретения, в отношении которых испрашивается приоритет, не фигурируют в притязаниях, изложенных в заявке в стране происхождения, если только в совокупности документов заявки четко обнаруживаются эти элементы (признаки).

Согласно правилу 6(4) Инструкции приоритет изобретения по выделенной заявке может быть установлен по дате приоритета первоначальной евразийской заявки того же заявителя с учетом правила 49(6) Инструкции.

Согласно правилу 6(6) Инструкции допускается установление нескольких приоритетов по одной и той же евразийской заявке, в том числе и для одного и того же пункта формулы изобретения, даже если предшествующие заявки были поданы в различных государствах. При этом исчисление сроков, начало течения которых связано с датой приоритета, осуществляется с даты наиболее раннего приоритета.

Согласно правилу 6(7) Инструкции при установлении одного или нескольких приоритетов право приоритета распространяется лишь на те признаки заявленного изобретения, содержащиеся в предшествующей или предшествующих заявках, приоритет на которые испрашивается.

Согласно правилу 6(8) Инструкции если какие-либо признаки изобретения, на которые испрашивается приоритет, не содержатся в формуле изобретения предшествующей заявки, для предоставления права приоритета достаточно, чтобы эти признаки были указаны в других материалах предшествующей заявки.

Согласно правилу 36(3) Инструкции если предшествующая заявка составлена не на русском языке, то ее перевод на русский язык представляется заявителем по требованию Евразийского ведомства в случаях, когда подтверждение права на приоритет необходимо для установления патентоспособности изобретения.

Согласно правилу 47 (2) Патентной инструкции при проверке соответствия заявленного изобретения условию патентоспособности «новизна» устанавливается, является ли заявленное изобретение частью предшествующего уровня техники. Изобретение не признается соответствующим условию новизны, если в предшествующем уровне техники выявлены сведения об объекте, который имеет признаки, идентичные всем признакам изобретения, содержащимся в независимом пункте формулы изобретения.

При проверке соответствия заявленного изобретения условию патентоспособности «изобретательский уровень» определяется, является ли заявленное изобретение очевидным для специалиста, исходя из предшествующего уровня техники.

Проверка соответствия заявленного изобретения условиям патентоспособности промышленной применимости, новизны и изобретательского уровня осуществляется на дату подачи евразийской заявки, а при испрашивании приоритета – на дату приоритета.

Согласно правилу 49(6) Инструкции заявитель имеет право подать выделенную евразийскую заявку при наличии в первоначальной евразийской заявке, поданной тем же заявителем, других изобретений. Выделенная евразийская заявка имеет дату подачи и, в соответствующих случаях, дату приоритета первоначальной евразийской заявки, из которой она была выделена, если выделенная евразийская заявка подана только в отношении тех изобретений, которые были раскрыты в первоначальной евразийской заявке, а содержащиеся в выделенной заявке сведения не выходят за рамки первоначальной заявки.

Согласно правилу 71(1) Инструкции, заявитель в отношении международной заявки, в которой указаны Договаривающиеся государства для целей получения евразийского патента, должен до истечения тридцати одного месяца с даты приоритета, указанной в статье 2(xi) Договора о патентной кооперации, представить в Евразийское ведомство: заверенную в соответствующем получающем ведомстве копию международной заявки, если рассылка этой международной заявки, предусмотренная статьей 20 Договора о патентной кооперации, еще не была осуществлена; документ об уплате единой процедурной пошлины, предусмотренной статьей 15(2) Конвенции; перевод международной заявки на русский язык, если международная заявка была подана не на русском языке; ходатайство о проведении экспертизы по существу, предусмотренное правилом 46 Инструкции.

С целью толкования положений Конвенции и Патентной инструкции могут быть привлечены Правила составления, подачи и рассмотрения заявок на выдачу евразийских патентов на изобретения, утверждены приказом ЕАПВ от 03 июня 2002 г . № 12, с изменениями, утвержденными приказом ЕАПВ от 11 апреля 2003 г . № 3 (далее – Правила ЕАПВ).

Группе изобретений по оспариваемому патенту представлена правовая охрана в объеме совокупности признаков, содержащихся в приведенной выше формуле.

Независимый пункт 1 формулы оспариваемого патента относится к группе соединений, конкретнее к гетероарилзамещенным пирроло[2,3- d]пиридинам и гетероарилзамещенным пирроло[2,3-d]пиримидинам, охарактеризованным общей структурной формулой I.

Независимый пункт 34 формулы относится к соединению 3- циклопентил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d][пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1- ил1пропаннитрил (свободное основание руксолитиниба).

Независимый пункт 35 формулы относятся к энантиомеру соединения, раскрытого в пункте 34, а именно к (R)- 3-циклопентил-3-[4-(7Н-пирроло[2.3- d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрилу (МНН – руксолитиниб).

Прежде всего, необходимо отметить, что источники информации [1]- [3], приведенные в возражении, опубликованы после даты приоритета, установленной для изобретений по оспариваемому патенту.

Так, евразийские заявки [2]-]3], имеют ту же дату приоритета, что указана в оспариваемом патенте, поскольку заявки [2]-[3] являются выделенными из заявки, по которой выдан оспариваемый патент и их право на приоритет установлено в соответствии с положениями правила 6(4) Инструкции, согласно которым, приоритет изобретения по выделенной заявке может быть установлен по дате приоритета первоначальной евразийской заявки того же заявителя, с учетом правила 49(6) Инструкции (см. правовую базу выше).

Патентная заявка [1], подана в патентное ведомство США, т.е. не является заявкой, поданной в Евразийское патентное ведомство или международной заявкой, в которой указаны Договаривающиеся государства для целей получения евразийского патента (см. правило 71(1) Инструкции в правовой базе выше), при этом патентный документ [1] опубликован (17.08.2006) после даны приоритета изобретений по оспариваемому патенту (13.12.2005).

Таким образом, для включения указанных документов в предшествующий уровень техники для их анализа на соответствие изобретений по оспариваемому патенту условиям патентоспособности, необходимо проанализировать правомерность установления приоритетов (от 13.12.2005 и от 02.06.2006 в соответствии с доводами возражения) для изобретений по оспариваемому патенту.

Вместе с тем, здесь следует учитывать, что при негативном выводе, приоритет, установленный по выделенным заявкам [2]-[3] также может быть впоследствии утрачен, т.к., право на него, упомянутые выделенные заявки, имеют только в силу наличия установленных приоритетов по заявке, из которой они выделены, которая, как отмечено выше, на данный момент представляет собой оспариваемый патент.

Анализ наличия признаков, охарактеризованных в формуле оспариваемого патента в приоритетных заявках, для оценки правомерности установления данных приоритетов, будет проведен на основании материалов заявок [П1] и [П2], предоставленных патентообладателем.

Следует согласиться с доводом патентообладателя о том, что соединения 3-циклопентил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрила в виде индивидуальных 3R и 4R энантиомеров, включая соединение руксолитиниб по пункту 35 формулы оспариваемого патента прямо перечислены среди индивидуальных соединений в пункте 43 формулы изобретения приоритетной заявки [П1] (с. 97 (строки 2 и 3 снизу)).

Также в описании приоритетной заявки [П1] (с.54-56) раскрыт способ получения соединений по пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента.

Так, на с. 56 непосредственно перед таблицей 5 приведена структура соединения по пункту 34 с циклопентильным радикалом в положении Y согласно формуле Маркуша по п.1 и в таблице 5 приведены его индивидуальные энантиомеры (пример 67), которые были получены хиральным разделением, таким образом, как это показано в примере 65 для аналогичных соединений.

Кроме того, в таблице 5 указана молекулярная масса полученных соединений, включая руксолитиниб, измеренная методом масс-спектрометрии, которая соответствует молекулярной массе руксолитиниба - 307.

Также следует согласиться с патентообладателем в том, что приоритетная заявка [П2] также раскрывает признаки изобретений по независимым пунктам 1, 34 и 35 формулы оспариваемого патента.

Так, на с. 73-75 (пример 67) описания к приоритетной заявке [П2] подробно раскрыт постадийный синтез руксолитиниба.

На с. 75 (таблица 5) описания к приоритетной заявке [П2], как и в первой приоритетной заявке, показаны результаты синтеза - смесь солей энантиомеров соединения по пункту 35 (руксолитиниб).

На с. 172 (строка 5 снизу) описания к приоритетной заявке [П2] (пункт 43 формулы) указано соединение, характеризующие руксолитиниб и его энантиомеры.

Таким образом, приоритетные заявки [П1] и [П2] содержат все признаки изобретений, охарактеризованных в независимых пунктах 34 и 35 формулы оспариваемого патента, что позволяет утверждать, что приоритеты на основании конвенционных заявок [П1] и [П2], в их числе самый ранний приоритет от 13.12.2005 для изобретений по независимым пунктам 34 и 35 формулы оспариваемого патента установлен правомерно.

Кроме того, анализ сведений, раскрытых в приоритетных заявках [П1] и [П2], показал, что, как минимум в пункте 1 формулы первой приоритетной заявки содержатся все указанные в возражении признаки, характеризующие изобретения по оспариваемому патенту.

Что касается примеров 1-8, представленных лицом, подавшим возражение, как примеры того, что в приоритетных заявках прямо не раскрыты конкретные заместители, включенные в формулу оспариваемого патента и при этом такие заместители присутствуют в патентном документе [1], следует отметить следующее.

Пример 1. Z = 1-метилциклопентил, Y = CH(CN)CH2-фрагмент. Довод возражения заключается в том, что в заявках [П1] и [П2] нет прямого раскрытия аналога с 1-метилциклопентильным заместителем.

Анализ показал, что как минимум в приоритетной заявке [П1] в пункте 1 формулы, значение радикала Z описано как циклоалкил (cycloalkyl), который может быть замещен С1-4 алкилом («…cycloalkyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, 3, 4, 5, or 6 substituents independently selected from halo, C1-4 alkyl…»), что в итоге представляет собой метилциклопентил. При этом следует отметить, что специалист в данной обрасти техники знает, что С1-4 алкил, представляет собой ограниченный круг значений, которыми могут быть только метил, этил, пропил или бутил.

Пример 2. Z = циклопропил, дополнительно замещённый карбонитрильной группой. Довод возражения, заключается в том, что в приоритетных заявках [П1] и [П2] раскрыты отдельные циклоалкильные варианты, включая Руксолитиниб с циклопентилом, но нет прямого индивидуального раскрытия структуры, где Z — циклопропил, несущий карбонитрильный заместитель.

При этом в приоритетной заявке [П1] как минимум в пункте 1 формулы, значение радикала Z описано как циклоалкил (cycloalkyl), который может быть замещен CN (карбонитрил) («…cycloalkyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, 3, 4, 5, or 6 substituents independently selected from halo, C1-4 alkyl…CN…»), что в итоге представляет собой циклопентил, несущий карбонитрильный заместитель.

Полный анализ примеров 1-8, представленных в дополнению к возражению показал, что все указанные лицом, подавшим возражение, значения заместителей радикалов присутствовали в приоритетных заявках, как в заявке [П1], так и в заявке [П2].

В случае, если лицом, подавшим возражение, исходя из контекста доводов, изложенных к примерам 1-8 под формулировкой «прямо не указаны» и «нет прямого индивидуального раскрытия» подразумевается, что они не раскрыты в экспериментальной части, т.е. не подтверждены экспериментальными материалами, то необходимо отметить, что в нормативной базе, действующей на дату подачи евразийской заявки, по которой выдан оспариваемый патент, не содержится требований о том, что все признаки должны быть подтверждены в документах, послуживших основанием для установления приоритета, экспериментальными примерами. Так, согласно правилу 6 Инструкции, такие признаки, должны быть указаны в приоритетной заявке (в любой ее части, не только в формуле изобретения).

Требование о подтверждении может относиться к установлению соответствия требованию достаточности раскрытия и/или промышленной применимости (в зависимости от даты подачи евразийской заявки), при этом признаки, характеризующие изобретение должны быть раскрыты непосредственно в описании к оспариваемому патенту, а не в приоритетных материалах.

Таким образом, все указанные в доводах возражения признаки указаны в приоритетных заявках [П1] и [П2], что позволяет сделать вывод о том, что приоритет изобретений по оспариваемому патенту на основании конвенционных заявок [П1] и [П2] установлен правомерно.

Соответственно, правовые основания для привлечения к оценке соответствия изобретений по оспариваемому патенту условиям патентоспособности источников информации [1], [2] и [3] отсутствуют.

Что касается довода возражения о «двойном патентовании» или «тождественности» изобретений по двум патентам, то такой случай не является основанием для признания недействительным евразийского патента на территории договаривающегося государства в силу правила 54(1) Патентной Инструкции Евразийского патентного ведомства.

Таким образом, в возражении не приведены доводы, позволяющие признать изобретения по оспариваемому патенту не соответствующими какому-либо из условий патентоспособности.

Учитывая вышеизложенное, коллегия пришла к выводу о наличии оснований для принятия Роспатентом следующего решения:

отказать в удовлетворении возражения, поступившего 18.02.2026, действие на территории Российской Федерации евразийского патента на изобретение ЕА № 019504 оставить в силе.