Евразийский патент ЕА № 003362 на группу изобретений "Способ увеличения прочности и упругости кости и сращения переломов" с приоритетами от 10.09.1998 и 19.08.1998, установленными по датам подачи первых заявок в Патентное ведомство США № 60/099746 и № 60/097151 соответственно, выдан по заявке ЕА № 200001015 на имя компании «ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ», США (далее – патентообладатель). Патент действует на территории Российской Федерации со следующей формулой: «1. Способ для одновременного уменьшения риска перелома костей как позвоночника, так и не связанных с позвоночником, у человека с риском развития остеопороза или имеющего остеопороз, включающий введение указанному человеку паратиреоидного гормона без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг.

2. Применение паратиреоидного гормона, состоящего из последовательности аминокислот 1-34 паратиреоидного гормона человека для производства лекарственного средства для одновременного уменьшения риска перелома костей как позвоночника, так и не связанных с позвоночником, у женщины в постменопаузальном периоде с риском развития остеопороза или имеющую остеопороз, где указанное лекарственное средство вводят указанной женщине без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг в течение, по меньшей мере, от около 12 месяцев и до 3 лет.

3. Применение по п.2, отличающееся тем, что указанная ежедневная доза составляет 20 мкг.

4. Применение по п.2, отличающееся тем, что указанная ежедневная доза вводится, по меньшей мере, в течение около 24 месяцев.

5. Применение по п.2, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержится внутри упаковочного материала и указанный упаковочный материал содержит печатный материал, который указывает, что указанное лекарственное средство эффективно для одновременного уменьшения риска перелома костей как позвоночника, так и не связанных с позвоночником, у женщины в постменопаузальном периоде с риском развития остеопороза или имеющую остеопороз, когда его вводят указанной женщине таким образом, что указанный паратиреоидный гормон вводится без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг, в течение, по меньшей мере, от около 12 месяцев и до 3 лет.

6. Применение паратиреоидного гормона для производства лекарственного средства для уменьшения риска перелома костей как позвоночника, так и не связанных с позвоночником, у пациента - человека с риском развития остеопороза или имеющего остеопороз, где указанный паратиреоидный гормон вводят указанному пациенту без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг.

7. Применение паратиреоидного гормона для производства лекарственного средства для усиления кортикального слоя кости у пациента - человека с риском развития остеопороза или имеющего остеопороз, где указанный паратиреоидный гормон вводят указанному пациенту без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг.

8. Применение по п.6 или 7, отличающееся тем, что указанный пациент - человек имеет риск развития остеопороза или остеопороз, происходящий от обусловленного возрастом гипогонадального состояния.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что указанный пациент-человек является женщиной в постменопаузальном периоде.

10. Применение по любому из пп.2-9, отличающееся тем, что указанный пациент-человек имеет остеопороз.

11. Применение по любому из пп.2-10, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят, по меньшей мере, в течение от около 12 месяцев и до 3 лет.

12. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанная ежедневная доза составляет 20 мкг.

13. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанная ежедневная доза вводится, по меньшей мере, в течение около 24 месяцев.

14. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержится внутри упаковочного материала и указанный упаковочный материал содержит печатный материал, который указывает, что указанное лекарственное средство эффективно для уменьшения риска перелома костей как позвоночника, так и не связанных с позвоночником, у пациента-человека с риском развития остеопороза или имеющего остеопороз, когда его вводят указанному пациенту таким образом, что указанный паратиреоидный гормон вводится без одновременного введения противорезорбционного агента иного, чем витамин D или кальций при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг.

15. Применение по любому из пп.6-14, отличающееся тем, что указанный паратиреоидный гормон выбран из PTH(1-31), PTH(1-34), PTH(1-37), PTH(1- 38), PTH(1-41) и PTH (1-84).

16. Применение по п.15, отличающееся тем, что указанный паратиреоидный гормон представляет собой PTH(1-34) человека.

17. Применение по п.15, отличающееся тем, что указанный паратиреоидный гормон представляет собой PTH(1-84) человека».

Против действия на территории Российской Федерации евразийского патента ЕА № 003362 в соответствии с пунктом 1 статьи 13 Евразийской Патентной Конвенции от 09.09.1994, ратифицированной Российской Федерацией Федеральным законом от 01.06.1995 № 85-ФЗ и вступившей в силу для Российской Федерации с 27.09.1995 (далее – Конвенция), и пункта 1 Правила 54 Патентной инструкции к Евразийской патентной конвенции, утверждённой Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 01.12.1995 с изменениями и дополнениями, утвержденными на девятнадцатом (четырнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 13- 15 ноября 2007 г. (далее – действующая Патентная инструкция), в палату по патентным спорам поступило возражение, мотивированное несоответствием группы изобретений по оспариваемому патенту условиям патентоспособности «новизна», «изобретательский уровень», а также наличием в формуле, характеризующих группу изобретений по оспариваемому патенту признаков, отсутствовавших в материалах заявки на дату ее международной подачи.

К возражению приложены следующие материалы:

- статья R.M. Neer, D. Siovik, S.Doppelt e al. The use of parathyroid hormone plus 1,25-dixydroxyvitamin D to increase trabecular bone in osteoporotic men and postmenopausal women. In: «Osteoporosis». C.Christiansen, I.S.Kohansen, B.J.Riis. «Osteoporosis, » 1987, р. 829-835 AUG5, 1988 в объеме представленных переводов (далее-[1]);

- Parathyroid Hormone in the Treatment of Osteoporosis/ Takuo Fujita.

Katsuragi Hospital, Osaka, Japan. 2001, 15 (II) в объеме представленных переводов(далее- [2]);

- заявка РСТ/US99/18961 (на основании которой подана евразийская заявка ЕА № 200001015), публикация WO 00/10596 в объеме представленных переводов (далее- [3]);

- заявка РСТ/US97/17216, публикация WO 98/14478 в объеме представленных переводов (далее- [4]);

- статья 16 Федерального закона от 22.06.1998 № 86-ФЗ (редакция от 30.12.2008) «О лекарственных средствах» (далее- [5]).

В возражении отмечено, что в заявке [3] на дату ее международной подачи отсутствовали сведения, касающиеся возможности применения паратиреоидного гормона (ПТГ) во всем диапазоне доз (от 20 до 40 мкг/день), указанных в независимых пунктах 1, 2, 6 и 7 формулы по оспариваемому патенту. То есть в заявке на дату ее подачи отсутствовали сведения, касающиеся применения ПТГ в дозировке «от 21 до 39 мкг/день». Кроме того, лицо, подавшее возражение, считает, что указанные в формуле по оспариваемому патенту количественные показатели вводимого паратиреоидного гормона выражены в единицах «мкг/день» неправомерно, поскольку в материалах заявки [3] данные показатели выражены в «мкг/кг/день».

В возражении также отмечено, что из статьи [1] с привлечением источника информации [2] известно средство, которому присущи признаки, идентичные всем признакам, содержащимся в независимых пунктах 1, 2, 6, 7 формулы по оспариваемому патенту, в связи с чем, изобретения, охарактеризованные в данных пунктах формулы, не соответствуют условию патентоспособности «новизна».

Данное мнение аргументировано тем, что из статьи [1] известен способ увеличения плотности костей путем введения человеку, страдающему остеопорозом, ПТГ совместно с витамином D в качестве противорезорбционного агента, при этом каких-либо иных противорезорбционных агентов не водится. При этом в источнике информации [2] содержатся сведения о том, что «400-500 единиц в источнике [1] соответствуют 32-40 мкг, т.е. одна единица из [1] представляет собой 12,5 мкг ПТГ».

В отношении несоответствия группы изобретений по оспариваемому патенту условию патентоспособности «изобретательский уровень» в возражении отмечено следующее.

Из статьи [1] известен способ увеличения плотности костей человека, предусматривающий введение страдающему остеопорозом пациенту ПТГ совместно с витамином D в качестве противорезорбционного агента, который является ближайшим аналогом группе изобретений по оспариваемому патенту. В данной статье [1] содержатся сведения об устранении побочных эффектов, проявляющихся при приеме ПТГ в чистом виде, а также о режиме лечения пациентов «ежедневно в дозе от 32 до 40 мкг в интервале от 18 до 24 месяцев» для повышения плотности губчатого слоя костей без разрушения кортикального слоя и общей массы костей, что приводит к увеличению их плотности и упругости. При этом использование кальция (Са) в качестве противорезорбционного агента при использовании ПТГ известно из заявки [4].

В отношении признаков, касающихся содержания лекарственного средства внутри упаковочного материала, включающего печатный материал в возражении отмечено, что они известны из Федерального закона [5].

Материалы возражения в установленном порядке были направлены в адрес патентообладателя.

Патентообладатель представил отзыв по мотивам возражения, где отметил следующее.

В описании заявки [3] на дату ее подачи были указаны и раскрыты признаки, касающиеся следующих дозировок: «20 мкг/день» и «40 мкг/день», то есть, ежедневно (например, пример 3).

В отношении условия патентоспособности «новизна» в отзыве отмечено, в частности, следующее.

В статье [1] раскрыто применение фрагмента человеческого паратиреоидного гормона hPTH (1-34) в ежедневной дозе 400-500 единиц.

Однако, определения того, какому количеству в мкг соответствует количество паратиреоидного гормона, выраженное в единицах активности, в данной статье [1] не содержится.

Источник информации [2] опубликован в 2001 году, то есть позже дат подачи национальных заявок, по которым установлен приоритет. При этом патентообладатель обращает внимание на тот факт, что на дату приоритета изобретения по оспариваемому патенту не существовало общепринятого стандартного пересчета количества ПТГ, выраженного в единицах активности, в количество, выраженное в мкг.

Кроме того, как отмечает патентообладатель, в статье [1] отсутствует какое-либо указание на влияние проводившейся терапии на переломы костей позвоночника и не связанных с позвоночником. Более того, в данной статье [1] указано на то, что «измерения при переломах позвоночника не проводили» (стр. 830, последняя строка), а единственным показателем, который измеряли в ходе исследований, была «плотность костей», в то время как, согласно формуле, характеризующей группу изобретений по оспариваемому патенту, назначение состоит в одновременном уменьшении риска перелома костей как позвоночника, так и костей, не связанных с позвоночником, у человека с риском развития остеопороза или имеющего остеопороз. Патентообладатель отмечает, что в источниках информации [1], [2], [4] не содержится сведений о возможности снижения возникновения переломов, связанного с применением ПТГ. В подтверждение данного мнения патентообладатель приводит сведения из Руководства по доклиническим и клиническим испытаниям средств, используемых для профилактики или лечения остеопороза в постменопаузальном периоде, апрель 1994 (далее-[6]), в котором говорится о том, что «наиболее тяжелым проявлением остеопороза является перелом… Однако нельзя считать само собой разумеющимся, что связанное с лечением увеличение минеральной плотности кости (BMD) будет приводить к уменьшению риска перелома» (стр.7, абз.3 снизу). То есть, «вызванное лечением увеличение минеральной плотности кости не тождественно снижению риска перелома, а минеральная плотность кости сама по себе не может использоваться для оценки прочности кости и предрасположенности к переломам». Более того, как отмечено в отзыве, в описании изобретения к оспариваемому патенту сказано о том, что снижение минеральной плотности кости в области запястья (лучевая кость) (табл. 18) сопровождалось не увеличением, а, напротив, уменьшением частоты переломов лучевой кости (табл. 16). Данные сведения, по мнению патентообладателя, подтверждаются сведениями из письма [7], где говорится о том, что применение фрагмента человеческого ПТГ (hPTH(1-34)) для предупреждения и лечения остеопороза «необязательно будет оказывать желаемый эффект на снижение переломов, и в действительности может увеличивать переломы».

По мнению патентообладателя, в проивопоставленных в возражении источниках информации [1]-[5] отсутствуют сведения о дозах, указанных в формуле изобретения по оспариваемому патенту.

В отзыве также говорится о том, что исходя из уровня техники, известного на дату приоритета изобретения по оспариваемому патенту указанный в формуле «витамин D» и соединение «1,25(ОН)2D» - это отличные друг от друга соединения.

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия палаты по патентным спорам установила следующее.

С учетом международной даты (19.08.1999) подачи заявки, на основании которой был выдан оспариваемый патент, правовая база для оценки патентоспособности группы изобретений по указанному патенту включает упомянутую Конвенцию и Патентную инструкцию к Евразийской патентной конвенции, утвержденную Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 1 декабря 1995 г. с изменениями и дополнениями, утвержденными на шестом (четвертом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 25-26 ноября 1997 года (далее – Патентная инструкция), Договор о патентной кооперации от 19 июня 1970 года, ратифицированный Указом Президиума Верховного Совета СССР от 23 декабря 1977 года № 6758-IX «О ратификации Договора о патентной кооперации» (далее – Договор РСТ).

В соответствии со статьей 6 Конвенции Евразийское ведомство выдает евразийский патент на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно статье 10 Конвенции объем правовой охраны, предоставляемой евразийским патентом, определяется формулой изобретения.

Согласно пункту 1 правила 3 Инструкции евразийский патент выдается на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Изобретение признается новым, если оно не является частью предшествующего уровня техники. Объекты, являющиеся частью предшествующего уровня техники, для определения новизны изобретения могут учитываться лишь отдельно.

Предшествующий уровень техники включает все сведения, ставшие общедоступными в мире до даты подачи евразийской заявки, а если испрошен приоритет, - до даты ее приоритета.

В соответствии с пунктом 1 правила 11 Инструкции евразийская заявка должна раскрывать сущность изобретения достаточно ясно и полно, чтобы изобретение могло быть осуществлено специалистом.

В соответствии с пунктом 5 правила 23 Инструкции изложение раздела описания «Сущность изобретения» должно способствовать пониманию технической задачи, на достижение которой направлено заявляемое решение. При этом указывается технический результат, который может быть получен при осуществлении изобретения, а также преимущества заявляемого решения по сравнению с предшествующим уровнем техники.

Согласно пункту 2 правила 47 Инструкции при проверке соответствия заявленного изобретения условию патентоспособности «изобретательский уровень» определяется, является ли заявленное изобретение очевидным для специалиста, исходя из предшествующего уровня техники.

Согласно статье 11(3) Договора РСТ с учетом положений, предусмотренных статье 64(4), любая международная заявка, отвечающая требованиям, перечисленным в подпунктах (i) - (iii) пункта (1), и в отношении которой установлена дата международной подачи, имеет силу правильно оформленной национальной заявки в каждом указанном государстве с даты международной подачи, которая считается действительной датой подачи в каждом указанном государстве.

Кроме того, согласно пункту 4.9 Правил ППС, при рассмотрении возражения против выдачи патента на изобретение коллегия палаты по патентным спорам вправе предложить патентообладателю внести изменения в формулу изобретения, если без указанных изменений оспариваемый патент должен быть признан недействительным полностью, а при их внесении - может быть признан недействительным частично.

Группе изобретений по оспариваемому патенту представлена правовая охрана в объеме совокупности признаков, содержащихся в независимых пунктах 1, 2, 6, 7 формулы, приведенной выше.

Анализ доводов сторон в отношении наличия в формуле, характеризующей группу изобретений (независимые пункты 1, 2, 6, 7 формулы) по оспариваемому патенту признаков (дозировка ПТГ от 21 до 39 мкг/день), отсутствовавших в материалах заявки [3], показал следующее.

Документы евразийской заявки № 200001015 поступили 01.11.2000 в Евразийское патентное ведомство.

Оспариваемый патент был выдан на основании международной заявки PCT/US99/18961 (международная публикация заявки [3]).

В соответствии с положением статьи 11 Договора действительной датой подачи евразийской заявки в Евразийское патентное ведомство считается международная дата подачи 19.08.1999, установленная по международной заявке № PCT/US99/18961 на международной фазе ее рассмотрения.

При этом материалы заявки [3] являются материалами заявки, по которой установлена дата подачи.

Независимые пункты 1, 2, 6, 7 формулы по оспариваемому патенту содержат признаки: «введение паратиреоидного гормона…при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг». В материалах заявки [3], на основании которой был выдан оспариваемый патент, конкретные дозы ПТГ, выраженные в единицах «мкг/день» фигурируют неоднократно. Об этом свидетельствует, в частности, пример 3, где указаны конкретные дозы в данных единицах, а именно 20 мкг/день и 40 мкг/день. Согласно содержащимся в описании заявки [3] сведениям, выбор ежедневной дозы, например, «20 мкг/день» и «40 мкг/день» соответствует сложившейся практике назначения фиксированной суточной дозы пациенту и согласуется с конкретными медицинскими показаниями, предусмотренными включенными в формулу изобретения по оспариваемому патенту признаками.

Соответственно, доводы лица, подавшего возражение, о наличии в формуле по оспариваемому патенту признаков, касающихся конкретных дозировок «20 мкг/день» и «40 мкг/день» и отсутствовавших на дату подачи заявки [3], нельзя признать обоснованными. При этом другие дозы ПТГ в заявке [3], действительно, не указаны. Следовательно, касающийся дозировок больше 20 мкг/день» и меньше «40 мкг/день» является признаком, отсутствующим в материалах международной заявки [3].

Таким образом, доводы возражения о наличии в формуле по оспариваемому патенту признаков, отсутствующих в формуле и описании международной заявки [3], по которой был выдан оспариваемый патент, следует признать убедительными.

Анализ доводов лица, подавшего возражение, и доводов патентообладателя, касающихся оценки соответствия группы изобретений по оспариваемому патенту (независимые пункты 1, 2, 6, 7 формулы) условию патентоспособности «новизна», показал следующее.

Оценка каждого изобретения группы по оспариваемому патенту на соответствие его данному условию патентоспособности в возражении отсутствует.

При этом, приведенный в возражении аналог, описанный в статье [1] (в объеме перевода) не является средством того же назначения, что и группа изобретений, охарактеризованных в формуле оспариваемого патента.

Так, согласно формуле изобретения по оспариваемому патенту, назначением решения по независимому пункту 1 является «одновременное уменьшение риска перелома костей позвоночника и не связанных с позвоночником…»; решения по независимому пункту 2 – «одновременное уменьшение риска перелома костей позвоночника и не связанных с позвоночником…у женщины в постменопаузальном периоде…»; решения по независимому пункту 6 – «производство лекарственного средства для уменьшения риска перелома костей позвоночника и не связанных с позвоночником…»; решения по независимому пункту 7 – «производство лекарственного средства для усиления кортикального слоя кости …».

Однако, в статье [1] (в объеме перевода) отсутствует какое-либо указание как на влияние проводимой терапии на переломы костей позвоночника и переломы, не связанные с позвоночником, так и на измерения частоты переломов, что в свою очередь, отражено в каждом независимом пункте формулы (пункты 1, 2, 6, 7) по оспариваемому патенту.

При этом в возражении не приведены достоверные сведения, подтверждающие, что «увеличение плотности (трабекулярного слоя) костей» и «одновременное уменьшение риска перелома костей позвоночника и не связанных с ним» - это одно и то же.

Напротив, приведенная в Руководстве [6] информация о том, что «…наиболее тяжелым проявлением остеопороза является перелом и нельзя считать, что связанное с лечением увеличение минеральной плотности кости будет приводить к уменьшению риска перелома». То есть, данная информация свидетельствует о том, что вызванное увеличение минеральной плотности кости не тождественно снижению риска перелома, а минеральная плотность кости сама по себе не может использоваться для оценки прочности кости и предрасположенности к переломам. Более того, из описания изобретения по оспариваемому патенту следует, что снижение минеральной плотности кости в области запястья (лучевая кость) сопровождалось не увеличением, а, напротив, уменьшением частоты переломов лучевой кости (табл. 16, 18).

Таким образом, в статье [1] отсутствуют сведения о назначении, состоящем в «одновременном уменьшении риска перелома костей позвоночника и не связанных с ним».

В возражении также отсутствуют доводы, подтверждающие, что структурные изменения в кости будут приводить к функциональному уменьшению частоты переломов костей, в особенности костей, не связанных с позвоночником.

Что касается источников [4], [5], то ни в одном из них также не содержится сведений о средстве того же назначения, которое указано в каждом независимом пункте формулы по оспариваемому патенту.

Источник информации [2] не может быть привлечен к анализу, поскольку он опубликован позже (в 2001 году) дат приоритета (10.09.1998 и 10.08.1999), установленных для изобретений по оспариваемому патенту.

Таким образом, в возражении не представлено доводов, позволяющих признать изобретения по оспариваемому патенту (независимые пункты 1, 2, 6, 7 формулы) несоответствующими условию патентоспособности «новизна».

Анализ доводов лица, подавшего возражение, и доводов патентообладателя, касающихся оценки соответствия группы изобретений, охарактеризованных в независимых пунктах 1, 2, 6, 7 формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности «изобретательский уровень», показал следующее.

В возражении отсутствует анализ на соответствие изобретения по каждому независимому пункту формулы по оспариваемому патенту условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Как уже говорилось выше, назначение средства, описанного в статье [1] (в объеме представленного перевода) и предложенного лицом, подавшим возражение, в качестве ближайшего аналога, не совпадает с назначением группы изобретений по оспариваемому патенту.

Кроме того, ни в одном из приведенных в возражении источников информации [1], [4], [5] (в объеме представленных переводов) не содержится сведений о таких признаках, как введение паратиреоидного гормона при ежедневной дозе от 20 до 40 мкг, для одновременного уменьшение риска переломов, связанных с применением ПТГ. Также не показано какой-либо корреляции между увеличением минеральной плотности кости и снижением риска возникновения переломов при применении ПТГ проводить анализ технического результата нецелесообразно.

Здесь целесообразно обратить внимание на то, что, как отмечено в возражении, в статье [1], действительно, содержится информация о дозировках ПТГ, а именно о применении паратиреоидного гормона hPTH(1- 34) в ежедневной дозе 400-500 единиц. Однако, сведений о том, какому количеству в мкг соответствует количество данного гормона, выраженное в единицах активности, данная статья не содержит. В упомянутой статье [1] отсутствует какая-либо информация относительно соответствия между количеством паратиреоидного гормона, выраженным в единицах активности, и количеством, выраженным в мкг.

Источники информации [4], [5] также не содержат сведений о пересчете количества ПТГ, выраженного в единицах активности, в количество, выраженное в мкг.

Источник информации [2] не может быть привлечен к анализу (см. доводы выше).

Таким образом, в возражении не представлено доводов, позволяющих признать изобретения по оспариваемому патенту (независимые пункты 1, 2, 6, 7 формулы) несоответствующими условию патентоспособности «изобретательский уровень».

В соответствии с изложенным, на основании пункта 4.9 Правил ППС, патентообладателю было предложено представить уточненную формулу изобретения.

На заседании коллегии 02.12.2013 патентообладатель представил скорректированный вариант формулы изобретения (см. отзыв на возражение), исключив из нее признаки, отсутствовавшие в материалах заявки [3] на дату ее международной подачи, а также ряд других признаков.

Данная формула была принята коллегией палаты по патентным спорам к рассмотрению.

Учитывая вышеизложенное, коллегия палаты по патентным спорам пришла к выводу о возможности удовлетворить возражение, поступившее 30.04.2013, действие евразийского патента на изобретение № 003362 на территории Российской Федерации признать недействительным частично, сохранив его действие на территории Российской Федерации с формулой, уточненной патентообладателем.