Евразийский патент на изобретение ЕА 022283 «Лекарственный препарат, содержащий бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид», выдан по евразийской заявке ЕА № 201201158 на имя компании «МЕГАИНФАРМ ГМБХ», Австрия (АТ). Согласно сведениям из реестра евразийских патентов на изобретения датой подачи евразийской заявки ЕА № 201201158 является дата 15.02.2011, а приоритет установлен по дате (19.02.2010) подачи заявки PCT/EP2010/001056.

«1. Лекарственный препарат, содержащий бензилдиметил[3- (миристоиламино)пропил]аммония хлорид в виде моногидрата или в негидратированной форме, отличающийся тем, что дополнительно содержит диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксид и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин в приемлемом фармацевтическом разбавителе.

2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что имеет следующее соотношение компонентов, мас.%: бензилдиметил[3-(миристоиламино]пропил)аммония хлорид в виде моногидрата или в негидратированной форме - 0,008-5,0; диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксид и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин -0,00005-1,0; приемлемый фармацевтический разбавитель - до 100.

3. Лекарственный препарат по п.1 или 2, отличающийся тем, что имеет следующее соотношение компонентов, мас.%: бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид в виде моногидрата или в негидратированной форме - 0,008-2,0; диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксид и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин - 0,00005-0,01; приемлемый фармацевтический разбавитель - до 100.

4. Лекарственный препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что дополнительно содержит местный анестетик из ряда гидрохлоридов: лидокаин, бупивакаин, пиромекаин, тримекаин в количестве 0,1-5,0 мас.%.

5. Лекарственный препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что дополнительно содержит хлорид натрия в количестве 0,6-1,0 мас.%.

6. Лекарственный препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что дополнительно содержит противоотечные средства из ряда: ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин в количестве 0,01-2,0 мас.%.

7. Лекарственный препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что дополнительно содержит кортикостероиды из ряда: триамцинолон, бетаметазон, флуоцинолона ацетонид, гидрокортизон, галометазон, дексаметазон в количестве 0,1-3,0 мас.%.

8. Лекарственный препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что дополнительно содержит антисептики и/или противовирусные средства из ряда: метронидазол, клотримазол, кетоконазол, ацикловир, римантадин в количестве 0,01-5,0 мас.%.

9. Лекарственный препарат по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что в качестве фармацевтического разбавителя содержит спирт и/или воду.

10. Лекарственный препарат по любому из пп.1-8, отличающийся тем, что в качестве фармацевтического разбавителя содержит приемлемую жидкую, гелеобразную, мазевую, моющую или твердую основу растительного, животного или синтетического происхождения».

Против действия на территории Российской Федерации евразийского патента ЕА № 022283 в соответствии с пунктом 1 статьи 13 Евразийской Патентной Конвенции от 09.09.1994, ратифицированной Российской Федерацией Федеральным законом от 01.06.1995 № 85-ФЗ и вступившей в силу для Российской Федерации с 27.09.1995 (далее – Конвенция), и пункта 1 Правила 54 Патентной инструкции к Евразийской патентной конвенции, утверждённой Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 01.12.1995 с изменениями и дополнениями, утвержденными на девятнадцатом (четырнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 13- 15 ноября 2007 г., двадцать первом (шестом внеочередном) заседании Административного совета ЕАПО 30-31 марта 2009 г., двадцать третьем (семнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 8-10 ноября 2010 г., двадцать шестом (девятнадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 20-22 ноября 2012 г., двадцать седьмом (двадцатом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 6-8 ноября 2013 г., двадцать восьмом (двадцать первом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 11-13 ноября 2014 г., тридцать втором (двадцать третьем очередном) заседании Административного совета ЕАПО 1- 3 ноября 2016 г., тридцать третьем (двадцать четвертом очередном) заседании 6-7 сентября 2017 г., тридцать четвертом (двадцать пятом очередном) заседании 22 – 23 октября 2018 г, тридцать шестом (двадцать седьмом очередном) заседании 10 – 11 сентября 2020 г. (далее – действующая Патентная инструкция), поступило возражение, мотивированное несоответствием изобретения по оспариваемому патенту условию патентоспособности «изобретательский уровень» по отношению к следующим источникам информации, копии которых приложены к возражению:

- патентный документ ЕА 005132 (далее – [1]);

- патентный документ RU 2144945 (далее – [2]);

- патентный документ RU 2026873 (далее – [3]);

- патентный документ WO 97/12022 (далее – [4]);

- патентный документ RU 2119327 (далее – [5]);

- патентный документ US 4093711 (далее – [6]);

- международная публикация заявки WO 2007136558 (далее – [7]).

По мнению лица, подавшего возражение, информация, представленная в источниках [1]-[7], свидетельствует об очевидности применения указанных в формуле оспариваемого патента веществ, для создания стабильного лекарственного препарата, который обозначен в возражении как «первичный» технический результат и который приводит к достижению «вторичных» технических результатов – улучшению противобактериального, противовоспалительного и спермицидного действий.

Суть приведенных в возражении доводов сводится к следующему:

- из уровня техники известно сочетанное применение активных веществ, являющихся четвертичной аммониевой солью, третичным амидоамином, окисями аминов;

- из патентного документа [2] известна композиция поверхностно-активного вещества, включающая четвертичную аммониевую соль (с.24, 1-й абзац), амидоамины (с.24, 1-й абзац), оксиды аминов (с.23, предпоследний абзац) и приемлемый разбавитель (п.1 формулы);

- из патентных документов [3] (с.4, 5-й абзац), [4] (реферат), [5] (формула, п.1) известно сочетание четвертичных солей аммония, амидоаминов и их оксидов, первичных, вторичных, третичных аминогрупп и четвертичных аммонийных групп для обеспечения стабильности композиции;

- соединения диметил[3- (миристоиламино)пропил]аминоксида, диметил[3-(миристоиламино)пропил]амина известны из формул изобретений патентного документа [6] и международной публикации заявки [7] (пункт 1 формулы) соответственно.

По мнению лица, подавшего возражение изобретение по оспариваемому патенту «представляет собой дополнение известного решения (лекарственный препарат на основе миристоиламинопропила в разбавителе) известной частью (препарат представлен в виде сочетания трёх классов химических соединений: четвертичная аммониевая соль, третичный амидоамин и/или окись амина, что обеспечивает усиление эффекта за счёт стабильности композиции при сочетанном применении данных классов соединений)».

В отношении зависимых пунктов формулы изобретения по оспариваемому патенту в возражении отмечено, что «одна часть признаков представляет собой подбор количественных параметров с применением обычных технологических методов, а другая часть признаков представляет собой дополнение композиции по независимому пункту 1 формулы другими известными соединениями».

Материалы возражения в установленном порядке были направлены в адрес патентообладателя.

Патентообладатель представил 02.08.2022 отзыв, в котором выразил свое несогласие с приведенными в возражении доводами.

По мнению патентообладателя, изобретение, охарактеризованное в приведенной выше формуле, соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень".

Суть содержащихся в отзыве доводов сводится к следующему:

- лицом, подавшим возражение неверно определен технический результат «стабильность»;

- в действующем законодательстве отсутствуют понятия «первичный» и/или «вторичный» технический результат;

- источники информации [2]-[5] не относятся к лекарственным средствам;

- информация, содержащаяся в источниках [1], [6], [7] также не приводит к очевидности создания средства по оспариваемому патенту.

Патентообладатель обращает внимание на то, что изобретение по оспариваемому патенту уже создавалось с учетом всех знаний об известном ему из патентного документа [1] ближайшем аналоге.

Изучив материалы дела и заслушав участников рассмотрения возражения, коллегия установила следующее.

С учетом даты (15.02.2011) подачи евразийской заявки, на основании которой был выдан оспариваемый патент, правовая база для оценки патентоспособности группы изобретений по указанному патенту включает упомянутую Конвенцию и Патентную инструкцию к Евразийской патентной конвенции, утвержденную Административным советом Евразийской патентной организации на втором (первом очередном) заседании 1 декабря 1995 г. с изменениями и дополнениями, утвержденными на шестом (четвертом очередном) заседании Административного совета ЕАПО 25-26 ноября 1997 года, одиннадцатом (восьмом очередном) заседании 15-19 октября 2001 года, четырнадцатом (десятом очередном) заседании 17-21 ноября 2003 года, семнадцатом (двенадцатом очередном) заседании 14-18 ноября 2005 года, девятнадцатом (четырнадцатом) заседании 13-15 ноября 2007 года, двадцать первом ( шестом внеочередном) заседании 30-31 марта 2009 года, двадцать третьем (семнадцатом очередном) заседании 8-10 ноября 2010 года (далее – Патентная инструкция).

В соответствии со статьей 6 Конвенции Евразийское ведомство выдает евразийский патент на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно статье 10 Конвенции объем правовой охраны, предоставляемой евразийским патентом, определяется формулой изобретения.

Согласно статье 13 пункта 1 Конвенции любой спор, касающийся действительности евразийского патента в конкретном Договаривающемся государстве разрешается национальными судами или другими компетентными органами этого государства на основании настоящей Конвенции и Патентной инструкции. Решение имеет силу лишь на территории Договаривающегося государства.

Согласно пункту 1 правила 3 Патентной инструкции в соответствии со статьей 6 Конвенции евразийский патент выдается на изобретение, которое является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Изобретение признается новым, если оно не является частью предшествующего уровня техники. Объекты, являющиеся частью предшествующего уровня техники, для определения новизны изобретения могут учитываться лишь отдельно. Предшествующий уровень техники включает все сведения, ставшие общедоступными в мире до даты подачи евразийской заявки, а если испрошен приоритет, - до даты ее приоритета.

Изобретение имеет изобретательский уровень, если оно для специалиста очевидным образом не следует из предшествующего уровня техники.

Изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других областях человеческой деятельности.

Согласно пункту 2 правила 47 Патентной инструкции при проверке соответствия заявленного изобретения условию патентоспособности "изобретательский уровень" определяется, является ли заявленное изобретение очевидным для специалиста, исходя из предшествующего уровня техники. Проверка соответствия заявленного изобретения условиям патентоспособности промышленной применимости, новизны и изобретательского уровня осуществляется на дату подачи евразийской заявки, а при испрашивании приоритета - на дату приоритета.

Согласно пункту 1 правила 54 Патентной Инструкции евразийский патент в течение всего срока его действия может быть признан недействительным на территории Договаривающегося государства на основании его национального законодательства в соответствии со статьей 13 Конвенции и с учетом правил 52 и 53 Инструкции, полностью или частично, в случаях: неправомерной выдачи евразийского патента вследствие несоответствия условиям патентоспособности изобретения; наличия в формуле изобретения признаков, отсутствовавших в первоначальных материалах заявки; неправильного указания в евразийском патенте изобретателя или патентовладельца.

Анализ доводов сторон, касающихся оценки изобретения по оспариваемому патенту на соответствие его условию патентоспособности «изобретательский уровень», показал следующее.

Изобретению по оспариваемому патенту представлена правовая охрана в объеме совокупности признаков, содержащихся в приведенной выше формуле.

Объектом изобретения по оспариваемому патенту является «Лекарственный препарат».

Согласно вышеприведенной формуле лекарственный препарат представляет собой композицию, которая в дополнение к основному активному веществу (бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид в виде моногидрата или в негидратированной форме) содержит еще одно или два активных вещества (диметил[3- (миристоиламино)пропил]аминоксид и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин) и которые находятся, в свою очередь, в приемлемом фармацевтическом разбавителе.

Прежде всего, следует отметить, что оценка соответствия изобретения условиям патентоспособности в Евразийском патентном ведомстве осуществляется на основании Конвенции, Патентной Инструкции и Правил составления, подачи и рассмотрения евразийских заявок в Евразийском патентном ведомстве, утвержденные приказом ЕАПВ от 15 февраля 2008 года № 4, вступили в силу 01 марта 2008 года (далее – Правила ЕАПВ).

Таким образом, Правила ЕАПВ могут использоваться для толкования норм законодательства, прописанных в приведенных выше Конвенции и Патентной инструкции.

При этом оценка соответствия изобретения условию патентоспособности «изобретательский уровень» осуществляется на основании правил 3 и 47 Патентной Инструкции, с учетом и пункта 5.8 Правил ЕАПВ.

Согласно пункту 2 правила 47 Патентной Инструкции при проверке соответствия заявленного изобретения условию патентоспособности "изобретательский уровень" определяется, является ли заявленное изобретение очевидным для специалиста, исходя из предшествующего уровня техники.

То есть, пункт 2 правила 47 Патентной Инструкции устанавливает условие, соблюдение которого необходимо для признания изобретения несоответствующим «изобретательскому уровню», а именно его очевидность для специалистов данной области на основании сведений уровня техники.

В соответствии с пунктом 5.8 Правил ЕАПВ (учитывается только в качестве толкования норм Конвенции и Патентной инструкции) изобретение признается не следующим для специалиста явным образом из уровня техники, в частности, в том случае, когда не выявлены решения, имеющие признаки, совпадающие с его отличительными признаками, или такие решения выявлены, но не установлена известность влияния отличительных признаков на указанный заявителем технический результат. Проверка соблюдения указанных условий включает: выявление наиболее близкого аналога (прототипа); выявление признаков, которыми заявленное изобретение отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков); выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками рассматриваемого изобретения; анализ уровня техники с целью установления известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат.

То есть, согласно нормам действующего законодательства, проверка изобретения на соответствие его условию патентоспособности «изобретательский уровень» включает установление факта наличия в уровне техники таких источников информации, в которых выявлены сведения об объектах, имеющих признаки, совпадающие с признаками изобретения, содержащимися в его независимом пункте формулы, а также факта известности причинно-следственной связи между признаками (отличительным признаком) и тем техническим результатом, на который претендует патентообладатель.

В связи с изложенным, необходимо отметить следующее.

Из патентного документа [1] известен лекарственный препарат, состоящий из бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида в виде моногидрата, а также в негидратированной форме в приемлемом фармацевтическом разбавителе. Данный препарат рассматривается в качестве ближайшего аналога к оспариваемому изобретению.

Отличием лекарственного препарата по оспариваемому патенту от лекарственного препарата, известного из патентного документа [1] является наличие в оспариваемом лекарственном средстве следующих веществ: диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксида и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амина.

Что касается представленных в возражении патентных документов [2]- [5], то ни в одном из них не содержится сведений о соединениях, относящихся к диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксиду или к диметил[3- (миристоиламино)пропил]амину. Кроме того, патентные документы [2]-[5] не содержат сведений о том, что описанные в них технические решения относятся к лекарственным средствам.

Можно согласиться с мнением лица, подавшего возражение, в том, что указанные в формуле изобретения оспариваемого патента вещества, относящиеся к диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксиду и диметил[3- (миристоиламино)пропил]амину известны из патентных документов [6] и [7] соответственно.

Однако, представленная в данных патентных документах [6] или [7] информация не свидетельствует об очевидности составления оспариваемого лекарственного средства для специалистов данной области техники.

Так, в патентном документе [6] (см. представленный перевод) описан метод замедления образования зубной пленки при использовании композиции, содержащей, по меньшей мере, одно соединение структурной формулы, где R - одно- или двухвалентная алкильная группа, содержащая по меньшей мере 13 атомов углерода, η равно 1, если R - одновалентная группа и 2, если R - двухвалентная группа; Rj - H или алкильная группа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода; А - двухвалентный углеводородный мостик, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, каждый радикал R2 по отдельности - алкильная группа, содержащая от 1 до 5 атомов углерода, или обе группы R2 соединены друг с другом с образованием гетероциклического кольца, где N - атом, к которому они присоединены, а количество атомов в кольце составляет от 5 до 6; при этом указанное гетероциклическое кольцо выбирается из группы, состоящей из морфодинила, пиперидинила, пирролиднила и пиперазинила.

Согласно пункту 21 формулы изобретения по патентному документу [6] (см. представленный перевод) одним из соединений может быть выбрано соединение диметиламинопропилмиристамид N-оксид, которое относится к окисям амидоамина. Как следует из данного документа [6], используемая окись амидоамина выполняет функцию размягчителя, эмульгатора зубного налета и не является лекарственным средством. Причем, оценка упомянутому соединению также было дана в оспариваемом патенте (см. описание).

Патентный документ [6] (см. представленный перевод) не содержит сведений о возможности использовании соединения диметиламинопропилмиристамид N-оксид в композиции с бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид.

В патентном документе [7] (см. представленный перевод) известна композиция для дезинфекции, содержащая миристамидопропилдиметиламин.

Согласно описанию оспариваемого патента диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин может называться миристамидопропилдиметиламином (стр. 1 описания). Однако, патентный документ [7] (см. перевод) не содержит сведений о возможности применения указанного соединения в медицине. Целесообразно отметить, что в описании оспариваемого патента данный патентный документ [7] также анализируется.

При этом сказано, что известное из него соединение миристамидопропилдиметиламин является высокотоксичным и может быть использовано лишь для дезинфекции различных поверхностей. Патентный документ [7] (см. представленный перевод) не содержит сведений о возможности использования соединения миристамидопропилдиметиламин в композиции с бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид.

Целесообразно подчеркнуть, что согласно описанию оспариваемого патента известный из патентного документа [1] лекарственный препарат был рассмотрен в качестве ближайшего аналога и проанализирован в целях создания нового препарата, с учетом имеющихся у этого аналога недостатков, проявляющихся в значительном снижении активности in vivo, усилении раздражающего действия и отсутствии должной эффективности при комбинировании с некоторыми основами и препаратами иного действия, по причине образования выпадающих в осадок комплексов.

Таким образом, следствием создания изобретения по оспариваемому патенту явились такие результаты, как высокая эффективность, низкое раздражающее и токсическое действие, иммуномодулирующий, обезболивающий, противоотечный и противовоспалительный эффекты, а также неожиданный синергетический эффект.

При этом описание оспариваемого патента содержит экспериментальные данные, подтверждающие достижение вышеперечисленных результатов, в том числе и «неожиданный синергетический эффект». Согласно описанию оспариваемого патента эти данные получены в результате клинических исследований (см. примеры 1-10) и отражены в таблицах 1-7 описания оспариваемого патента.

Кроме того, описание оспариваемого патента содержит сведения о том, что именно добавление к бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлориду других соединений, таких как диметил[3- (миристоиламино)пропил]аминоксид или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амин, обеспечивает не просто достижение указанных технических результатов, но также и неожиданный синергетический эффект при совместном применении используемых ингредиентов.

Стоит отметить, что пунктом 5.8 Правил ЕАПВ (приводятся лишь для толкования законодательных норм, прописанных в Конвенции и Патентной Инструкции) установлено, что условию патентоспособности «изобретательский уровень» соответствует, в частности: композиция, состоящая, по крайней мере, из двух известных ингредиентов, обеспечивающая синергический эффект, возможность достижения которого не вытекает из уровня техники (т.е. проявляющая свойства обоих ингредиентов, но количественные показатели хотя бы одного из этих свойств выше показателей свойств отдельного ингредиента).

При этом целесообразно обратить внимание на пример 1 (таблица 1), который иллюстрирует различные варианты композиций (лекарственных препаратов) по формуле, приведенной выше.

Так, согласно таблице 1 каждому варианту составленной композиции присвоены номера от К1 до К11. Данные варианты композиций, в свою очередь, были исследованы на предмет определения минимальных подавляющих концентраций (МПК) в отношении тест-культуры коронавирусов in vitro на культуре клеток почек эмбриона человека.

Например, согласно приведенным в таблице 2 (пример 2) результатам, композиция К1 (бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид (АХ) и диметил[3-(миристоиламино)пропил]аминоксид) (АО) превосходит по эффекту инактивации коронавирусов оба ингредиента в отдельности и проявляет синергетический эффект (К1-0,007 против АХ-0,01 и АО-0,1).

Обращаясь к описанию оспариваемого патента, целесообразно обратить внимание на пример 2, в котором продемонстрировано превосходство препарата по оспариваемому патенту по эффекту инактивации коронавирусов, по сравнению с ингредиентами препарата по отдельности, как показано в Таблице 2, что подтверждает достижение синергетического эффекта.

Результаты примера 3 также свидетельствуют о синергетическом эффекте препарата по оспариваемому патенту, заключающегося в снижении побочных эффектов, касающихся местного раздражающего действия на кожу, конъюнктиву глаз и слизистые оболочки, по сравнению с ингредиентами препарата по отдельности.

В примере 4 продемонстрировано спермицидное действие препарата по оспариваемому патенту, что обеспечивает расширение показаний к его применению.

В примерах 5- 10 также продемонстрированы синергетические эффекты в отношении антисептических свойств для препарата по оспариваемому патенту в сравнении с ингредиентами препарата по отдельности.

Следовательно, специалисту в данной области, с учетом сведений, известных из патентных документов [1]-[7], не следует явным образом включение в лекарственный препарат, содержащий бензилдиметил[3- (миристоиламино)пропил]аммония хлорид, соединений диметил[3- (миристоиламино)пропил]аминоксида и/или диметил[3- (миристоиламино)пропил]амина с достижением указанных технических результатов и синергетического эффекта при лечении и профилактике инфекционных и воспалительных заболеваний, раскрытых в описании оспариваемого патента и подтвержденных примерами.

Таким образом, изобретение по оспариваемому патенту имеет изобретательский уровень, поскольку оно для специалиста очевидным образом не следует из предшествующего уровня техники (см. пункт 1 правила 3 Патентной инструкции).

На основании изложенного можно констатировать, что в возражении не представлено доводов, позволяющих признать изобретение по оспариваемому патенту, несоответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень».

Учитывая вышеизложенное, коллегия пришла к выводу о наличии оснований для принятия Роспатентом следующего решения:

отказать в удовлетворении возражения, поступившего 13.04.2022, действие евразийского патента № ЕА 022283 на территории Российской Федерации оставить в силе.